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Fadrozole

MCE 國際站：Fadrozole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14247A

CAS：102676-47-1

中文名稱：法倔唑

Synonyms：法倔唑; CGS 16949A free base; (Rac-FAD286

純度：99.78%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一種有效，選擇性和非甾體類的 aromatase 抑制劑，IC50 值為6.4 nM。

生物活性：Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一種有效的、選擇性的、非甾體類的 aromatase 抑制劑，IC₅₀ 為 6.4 nM。 IC50 和目標：IC50：6.4 nM（芳香酶）^[1] 體外：大鼠卵巢芳香化酶。在倉鼠卵巢切片中，fadrozole hydrochloride 抑制雌激素的產生，IC₅₀ 為 0.03 μM。抑制孕酮的產生，IC₅₀ 為 120 μM。其他細胞色素 P-450 依賴性類固醇的合成可被更高劑量的法卓唑鹽酸鹽抑制到不同程度。 ^[1]。 體內實驗：鹽酸法屈唑能夠抑制未成熟雌性大鼠芳香化酶介導的雄烯二酮誘導的子宮肥大，ED₅₀ 為 0.03 mg /kg 口服。在同一模型中，口服氨魯米特后，ED₅₀ 為 30 mg/kg，產生相同的效果^[1]。 Fadrozole hydrochloride 可預防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和惡性自發性乳腺腫瘤的發展。它還能減緩雌性大鼠垂體部的自發發育，減少雄性和雌性大鼠自發性 hcu ar 腫瘤的發生^[2]。在雄性和雌性小鼠中施用法卓唑可抑制 17b-雌二醇的產生，同時寄生蟲負擔減少 70%。這種保護作用在雄性小鼠中與特定細胞免疫反應的恢復有關。白介素 6 (IL-6) 血清水平及其由脾細胞產生的水平增加了 80%，同時其在受感染雄性小鼠睪丸中的表達增加了 10 倍。 Fadrozole 治療使這些水平恢復到基線值^[3]。

體外：鹽酸法曲唑是一種非常有效的人胎盤和大鼠卵巢芳香化酶抑制劑。在倉鼠卵巢切片中，鹽酸法曲唑抑制雌激素的產生，IC50 為 0.03 μM。抑制孕酮的產生，IC50 為 120 μM。鹽酸法曲唑劑量較高時，可不同程度抑制其他細胞色素 P-450 依賴性類固醇的合成。[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：鹽酸法曲唑能夠抑制未成熟雌性大鼠中芳香酶介導的雄烯二酮誘發的子宮肥大，口服時 ED50 為 0.03 mg/kg。在相同模型中，口服氨魯米特可產生相同效果，ED50 為 30 mg/kg[1]。鹽酸法曲唑可預防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和惡性自發性乳腺腫瘤的發展。它還可以減緩雌性大鼠垂體腺瘤的自發性發展，并降低雄性和雌性大鼠自發性人乳腺腫瘤的發生率[2]。給雄性和雌性小鼠服用法曲唑可抑制 17b-雌二醇的產生，同時寄生蟲負擔減少 70%。這種保護作用與雄性小鼠特異性細胞免疫反應的恢復有關。感染的雄性小鼠的血清白細胞介素 6 (IL-6) 水平及其脾細胞產生量增加了 80%，同時睪丸中的表達量增加了 10 倍。法曲唑治療可將這些水平恢復到基線值[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：用法曲唑鹽酸鹽 (CGS 16949A) 灌胃法，每天給大鼠灌胃，持續 2 年。四組各 60 只大鼠，每天分別給予 0、0.05、0.25 或 1.25 mg/kg。對照組大鼠只喝水。每周記錄一次臨床癥狀，在前 9 個月每 4 周檢查一次動物是否有可觸及的腫塊，在研究的剩余時間內每 2 周檢查一次[2]。小鼠：法曲唑以皮下長效釋放顆粒（20 mg/wt kg，三周釋放顆粒）的形式給藥，從感染前 1 周開始，使用 10 號針頭給藥。研究期間給藥三粒。另一組感染小鼠以與抑制劑相同的方式給藥安慰劑顆粒。1 周后，感染小鼠，并在 8 周后殺死[3]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Aromatase

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參考文獻：

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.
[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.
[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.