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Elcubragistat

MCE 國際站：Elcubragistat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-117632

CAS：1446817-84-0

Synonyms：ABX-1431

純度：99.96%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Elcubragistat (ABX-1431) 是一種高效，選擇性和口服可用的 CNS-滲透性單酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制劑，IC50 為 14 nM。

生物活性：Elcubragistat (ABX-1431) 是一種高效、選擇性和可口服的中樞神經系統滲透單酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制劑，具有 IC₅₀ 14 納米。 IC50 和目標：IC50：14 nM（人類 MGLL）^[1] 體外：Elcubragistat (ABX-1431) 是一種有效的人類 MGLL抑制劑 (IC₅₀=0.014 μM)，對 ABHD6 的選擇性 >100 倍，對 PLA2G7 的選擇性 >200 倍。 Elcubragistat 抑制人 PC3 細胞，IC₅₀ 為 0.0022 μM。在基于細胞的測定中，MGLL 的選擇性保持在 ABHD6 (IC₅₀=0.253 μM) 和 PLA2G7 (IC₅₀=494 μM) 的 100 倍以上^[1]。 體內：Elcubragistat (ABX-1431) 抑制嚙齒動物大腦中的 MGLL 活性 (ED₅₀=0.5-1.4 mg/kg)，增加大腦2-AG 濃度，并抑制大鼠福爾馬林疼痛模型中的疼痛行為^[1]。

體外：Elcubragistat (ABX-1431) 是一種有效的人類 MGLL 抑制劑 (IC50=0.014 µM)，對 ABHD6 的選擇性是 100 倍以上，對 PLA2G7 的選擇性是 200 倍以上。Elcubragistat 抑制人類 PC3 細胞的 IC50 為 0.0022 µM。在基于細胞的測定中，MGLL 的選擇性比 ABHD6 (IC50=0.253 µM) 和 PLA2G7 (IC50=494 µM) 高 100 倍以上[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Elcubragistat (ABX-1431) 可抑制嚙齒動物腦中的 MGLL 活性（ED50=0.5-1.4 mg/kg），增加腦中 2-AG 濃度，并抑制大鼠福爾馬林疼痛模型中的疼痛行為[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：Elcubragistat 的給藥劑量為 5 mL/kg。雄性 ICR 小鼠或雄性 Sprague Dawley 大鼠 6 至 12 周齡口服單劑量 Elcubragistat（小鼠 0.5-32 mg/kg，大鼠 0.03-10 mg/kg）。給藥 4 小時后，動物被麻醉。采血后，斷頭處死動物，取出腦組織，剖開一半，在液氮中冷凍分析[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：人類前列腺癌 PC3 細胞在 100 mm 培養皿中培養，培養液為 F-12K 培養基，培養基中添加 10% 胎牛血清，培養溫度為 37°C，CO2 為 5%，細胞融合度達到 80%。將 ABX-1431 添加到細胞中，使無血清培養基中的化合物最終濃度為 0.1-10 µM。將細胞孵育 30 分鐘。清洗、收獲細胞，并通過探針超聲裂解。用 JW912 (1µM) 處理細胞裂解物 (2mg/mL)，并通過 SDS-PAGE 和凝膠內熒光掃描進行分析[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Cisar JS, et al. Identification of ABX-1431, a Selective Inhibitor of Monoacylglycerol Lipase and Clinical Candidate for Treatment of Neurological Disorders. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9062-9084.