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Ebastine

MCE 國際站：Ebastine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0674

CAS：90729-43-4

中文名稱：依巴斯汀；艾巴斯啶

Synonyms：依巴斯汀; LAS-W 090; RP64305

純度：99.67%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ebastine (LAS-W 090) 是一種具有口服活性的第二代組胺 H1 受體 (histamine H1 receptor) 拮抗劑。Ebastine 可用于過敏性鼻炎的癥狀和慢性特發性蕁麻疹的研究。

生物活性：Ebastine (LAS-W 090) 是一種具有口服活性的第二代組胺 H1 受體拮抗劑。依巴斯汀可用于過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹癥狀的研究^[1]。 體外依巴斯汀（10-500 ng/mL；24-48 小時）處理顯著增加 HFDPC 的增殖^[2]。< br/> 依巴斯汀（10-500 ng/mL；24-48 小時）治療顯示細胞周期蛋白 D1、細胞周期蛋白 E1 和細胞周期蛋白 A 表達水平呈劑量依賴性增加。并且 Cdk4、Cdk2 和 Cdc2 的表達水平也增加了。依巴斯汀治療可提高磷酸化 AKT 和磷酸化 p44/42 細胞外信號調節激酶的表達水平^[2]。 體內在大鼠中，靜脈內給予 [¹⁴C]依巴斯汀 2 mg/kg 后，血漿放射性水平雙相降低α 相半衰期 (t_1/2 α) 為 1.6 小時，β 相半衰期 (t_1/2 β) 為 3.1 小時 ^[3].
口服[¹⁴C]依巴斯汀2 mg/kg后，血漿濃度達到最大值（C_{max< /sub>) 在 2 小時時為 102 ng eq./ml，并隨著 t1/2 為 3.9 小時單相下降。在 20 mg/kg 時，還觀察到單相降低，Cmax 在 4 小時時為 1110 ng eq./ml，t1/2 為 4.0 h^[3]。}

體外：依巴斯汀（10-500 ng/mL；24-48 小時）治療顯著增加 HFDPC 的增殖[2]。依巴斯汀（10-500 ng/mL；24-48 小時）治療顯示 Cyclin D1、Cyclin E1 和 Cyclin A 表達水平呈劑量依賴性增加。Cdk4、Cdk2 和 Cdc2 的表達水平也增加。依巴斯汀治療可提高磷酸化 AKT 和磷酸化 p44/42 細胞外信號調節激酶的表達水平[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：大鼠靜脈注射[14C]依巴斯汀2mg/kg后，血漿放射性水平呈雙相下降，α相半衰期（t1/2α）為1.6h，β相半衰期（t1/2β）為3.1h[3]。口服[14C]依巴斯汀2mg/kg后，血漿水平在2h時達到最大值（Cmax），為102ng當量/ml，隨后呈單相下降，t1/2為3.9h。20mg/kg時也出現單相下降，4h時Cmax為1110ng當量/ml，t1/2為4.0h[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：H1 Receptor

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參考文獻：

[1]. J Sastre. Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticarial. Allergy. 2008 Dec;63 Suppl 89:1-20.
[2]. Fu-Ming Tsai, et al. Extracellular Signal-Regulated Kinase Mediates Ebastine-Induced Human Follicle Dermal Papilla Cell Proliferation. Biomed Res Int. 2019 Feb 11;2019:6360503.
[3]. Fujii, et al. Absorption, distribution, metabolism and excretion of [14C]ebastine after a single administration in rats. Arzneimittelforschung. 1994 Apr;44(4):527-38.