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MCE 國際站:Furosemide sodium
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-B0135A
CAS:41733-55-5
中文名稱:呋塞米鈉
Synonyms:呋塞米鈉
純度:99.89%
存儲條件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl-?(NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共轉運蛋白的有效的和具有口服活性抑制劑。Furosemide sodium 也是 GABAA 受體拮抗劑,對含 α6 受體的選擇性是含 α1 受體的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿試劑,用于充血性心力衰竭,高血壓和水腫的研究。
生物活性:Furosemide sodium 是一種有效的口服活性 Na+/K+/2Cl-?(NKCC) 協同轉運蛋白, NKCC1 和 NKCC2[1].?Furosemide sodium 也是一種 GABAA? 受體拮抗劑,對含α6 的受體的選擇性比對α1- 的選擇性高 100 倍含受體。 Furosemide sodium 作為袢利尿劑,用于充血性心力衰竭、高血壓和水腫的研究[2]。 IC50 和目標:IC50:NKCC1 和 NKCC2[1]IC50:GABAA?受體[2] < b>體外: Furosemide sodium(500 μM;72-96 小時)顯著改變 MKN45 細胞(低分化人胃腺癌細胞系)的增殖率。然而,它對 MKN28 細胞(中度分化的人胃腺癌細胞系)沒有影響。 MKN45細胞的生長速率大于MKN28細胞[4]。呋塞米鈉(10 μM, 30 μM, 100 μM; 45 min exposure)顯著降低陽離子通道活性和[Ca(2+)](i) 在從健康個體中提取的人類紅細胞中。叔丁基過氧化氫同樣增強了非選擇性陽離子通道的活性,增加了 [Ca(2+)](i) 并觸發了細胞膜擾亂,然而,呋塞米鈉再次顯著減弱了這種作用[5]. 體內: 在卡那霉素 (KM) (1000 mg/kg) 后注射呋塞米鈉(腹膜內注射;100 mg/kg;單劑量)在 C57BL/6 小鼠中創建聾小鼠模型。注射后,分別在第 1 天、第 2 天和第 3 天評估聽力損失和耳蝸毛細胞損傷。聽力甚至從第二天開始就明顯惡化(第 1 天組),在第 3 天[1],小鼠的頂圈、中圈和基底圈的 OHC(外毛細胞)形態紊亂。 br>
體外:Furosemide sodium (500 μM;72-96 小時) 顯著改變 MKN45 細胞 (低分化人胃腺癌細胞系) 的增殖率。然而,它對 MKN28 細胞 (中度分化的人胃腺癌細胞系) 沒有影響。MKN45 細胞的生長速率大于 MKN28 細胞[4]。Furosemide sodium (10 μM,30 μM,100 μM;45 min exposure) 顯著降低陽離子通道活性[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:在 kanamycin (KM) (1000 mg/kg) 后注射 Furosemide sodium (腹腔注射;100 mg/kg;單劑量),在 C57BL/6 小鼠中創建聾小鼠模型。注射后,分別在第 1 天、第 2 天和第 3 天評估聽力損失和耳蝸毛細胞損傷。聽力甚至從第二天開始就明顯惡化 (第 1 天組),在第 3 天,小鼠的頂圈、中圈和基底圈的 OHC (外毛細胞) 形態紊亂[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
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參考文獻:
[1]. C M Gillen, et al. Molecular cloning and functional expression of the K-Cl cotransporter from rabbit, rat, and human. A new member of the cation-chloride cotransporter family. J Biol Chem. 1996 Jul 5;271(27):16237-44.
[2]. S A Thompson, et al. Residues in transmembrane domains I and II determine gamma-aminobutyric acid type AA receptor subtype-selective antagonism by Furosemide sodium. Mol Pharmacol. 1999 Jun;55(6):993-9.
[3]. Shin Hye Kim, et al. Novel Peptide Vaccine GV1001 Rescues Hearing in Kanamycin/Furosemide sodium-Treated Mice. Front Cell Neurosci.?2018 Jan 19;12:3.
[4]. Atsushi Shiozaki?, et al. Furosemide sodium, a blocker of Na+/K+/2Cl- cotransporter, diminishes proliferation of poorly differentiated human gastric cancer cells by affecting G0/G1 state. J Physiol Sci.?2006 Dec;56(6):401-6.
[5]. Yuliya V Kucherenko, et al.Inhibitory effect of Furosemide sodium on non-selective voltage-independent cation channels in human erythrocytes.Cell Physiol Biochem. 2012;30(4):863-75.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。