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Olmesartan

MCE 國際站：Olmesartan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17004

CAS：144689-24-7

中文名稱：奧美沙坦EP雜質A)

Synonyms：奧美沙坦; RNH-6270

純度：99.91%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Olmesartan (RNH-6270) 是血管緊張素II受體 (AT1R) 拮抗劑，常用于高血壓的相關研究。

生物活性：Olmesartan (RNH-6270) 是一種血管緊張素 II 受體 (AT1R) 拮抗劑，用于治療高血壓^[1][2]。 體外奧美沙坦（0.7-5 mM；24、48 和 72?h）以濃度和時間依賴性模式抑制 HeLa 細胞的生長 ^[3]. 體內重復給予奧美沙坦（1 mg/kg、2 mg/kg，口服）劑量依賴性地降低 SHR 中的平均動脈壓 (MAP)，但沒有顯著影響10 周期間體重和食物攝入量的變化^[1]。奧美沙坦（5 mg/kg/d，口服）和 Hyd 治療可將小鼠的收縮壓降低到相同程度。奧美沙坦治療抑制心臟肥大，通過超聲心動圖、心臟重量、心肌細胞橫截面積和基因表達進行評估。奧美沙坦治療可逆轉 Ren-Tg 小鼠 ACE2 和 Mas 受體基因表達下降，并抑制增強的 NADPH 氧化酶 (Nox)4 表達和活性氧^[2]。

體外：奧美沙坦（0.7-5 mM；24、48 和 72 小時）以濃度和時間依賴的方式抑制 HeLa 細胞的生長[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：奧美沙坦重復給藥（1 mg/kg、2 mg/kg，口服）劑量依賴性地降低 SHR 的平均動脈壓 (MAP)，且在 10 周內對體重和食物攝入量無顯著影響[1]。奧美沙坦（5 mg/kg/d，口服）和 Hyd 治療使小鼠的收縮壓降低到相同程度。奧美沙坦治療可抑制心臟肥大，通過超聲心動圖、心臟重量、心肌細胞橫截面積和基因表達進行評估。奧美沙坦治療可逆轉 Ren-Tg 小鼠 ACE2 和 Mas 受體基因表達的降低，并抑制增強的 NADPH 氧化酶 (Nox)4 表達和活性氧[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AT1 Receptor

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參考文獻：

[1]. Yanagihara H, et al. Effects of telmisartan and olmesartan on insulin sensitivity and renal function in spontaneously hypertensive rats fed a high fat diet. J Pharmacol Sci. 2016 Jul;131(3):190-7.
[2]. Tanno T, et al. Olmesartan Inhibits Cardiac Hypertrophy in Mice Overexpressing Renin Independently of Blood Pressure: Its Beneficial Effects on ACE2/Ang(1-7)/Mas Axis and NADPH Oxidase Expression. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jun;67(6):503-9.
[3]. Bakhtiari E, et al. Synergistic, cytotoxic and apoptotic activities of olmesartan with NF-κB inhibitor against HeLa human cell line. Toxicol Mech Methods. 2015;25(8):614-21.