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GSK3-IN-3

MCE 國際站：GSK3-IN-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-153089

CAS：331963-27-0

純度：98.80%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GSK3-IN-3 是一種線粒體自噬 (mitophagy) 誘導劑，可誘導帕金依賴性線粒體自噬。GSK3-IN-3 也是一種 GSK-3 抑制劑，IC50 值為 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物競爭性，對 6-OHDA 有神經(jīng)保護作用。

生物活性：GSK3-IN-3 是一種線粒體自噬誘導劑，可誘導 Parkin 依賴性線粒體自噬。 GSK3-IN-3 也是一種 GSK-3 抑制劑，IC₅₀ 值為 3.01 μM。 GSK3-IN-3 不具有 ATP 競爭性，也不具有底物競爭性，并且對 6-OHDA^[1][2][3] 具有神經(jīng)保護作用。 IC50 和目標：IC50：3.01 μM (GSK-3)^[3]體外：GSK3-IN-3 (VP07) (25 μM；24 小時）在表達 Parkin 的 U2OS-iMLS 細胞中誘導線粒體自噬，但效力有限^[1]。
GSK3-IN-3（1.56-25 μM；24 小時）在線粒體中產(chǎn)生結果U2OS-iMLS-Parkin 細胞中分裂與線粒體形態(tài)變化^[1]。
GSK3-IN-3 (VP0.7) (5 μM，10 μM；) 顯示針對 6- 的神經(jīng)保護作用OHDA 存在于 SH-SY5Y 細胞的帕金森病體外細胞模型中^[2]。

體外：GSK3-IN-3 (VP07)（25 μM；24 小時）在表達 Parkin 的 U2OS-iMLS 細胞中誘導線粒體自噬，但效力有限[1]。 GSK3-IN-3（1.56-25 μM；24 小時）導致 U2OS-iMLS-Parkin 細胞發(fā)生線粒體分裂和線粒體形態(tài)變化[1]。 GSK3-IN-3 (VP0.7)（5 μM，10 μM；）在 SH-SY5Y 細胞的帕金森病體外細胞模型中顯示出針對 6-OHDA 的神經(jīng)保護作用[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Maestro I, et al. Phenotypic Assay Leads to Discovery of Mitophagy Inducers with Therapeutic Potential for Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. 2021 Dec 15;12(24):4512-4523.
[2]. Morales-García JA, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitors as potent therapeutic agents for the treatment of Parkinson disease. ACS Chem Neurosci. 2013 Feb 20;4(2):350-60.
[3]. Palomo V, et al. Exploring the binding sites of glycogen synthase kinase 3. Identification and characterization of allosteric modulation cavities. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8461-70.