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Apostatin-1

MCE 國際站：Apostatin-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-134050

CAS：2559703-06-7

Synonyms：Apt-1

純度：99.84%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Apostatin-1 (Apt-1) 是一種有效的 TRADD 抑制劑。Apostatin-1 可與 TRADD-N 結合 (KD=2.17 μM)，破壞其與 TRADD-C 和 TRAF2 的結合。Apostatin-1 調節 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通過激活突變 tau、α-synuclein 或 huntingtin 積累的細胞中的自噬 (autophagy)，阻斷凋亡 (apoptosis)，并恢復細胞內穩態。

生物活性：Apostatin-1 (Apt-1) 是一種有效的 TRADD 抑制劑。 Apostatin-1 可以與 TRADD-N (K_D=2.17 μM) 結合，破壞其與 TRADD-C 和 TRAF2 的結合。 Apostatin-1 調節 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。 Apostatin-1 通過在具有累積的突變 tau、α-突觸核蛋白或亨廷頓蛋白的細胞中激活自噬來阻止細胞凋亡并恢復細胞穩態^[1]。 體外：Apostatin-1 抑制 Velcade（Bortezomib, HY-134050) 誘導細胞凋亡和 RIPK1 依賴性細胞凋亡 (RDA) 和壞死性凋亡，IC₅₀ 為 0.97 μM^[1]。
Apostatin -1 (10 μM, 6 h) 有效誘導自噬和長壽命蛋白的降解^[1]。 體內：Apostatin-1（20 mg/kg，IP，一次）抑制炎癥反應，并增加全身炎癥小鼠模型的存活率^[1]。

體外：Apostatin-1 抑制 Velcade (Bortezomib，HY-134050) 誘導 RIPK1 依賴性細胞凋亡 (RDA) 和 Necroptosis，IC50 為 0.97 μM[1]。 Apostatin-1 (10 μM，6 h) 有效誘導自噬和長壽命蛋白的降解[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Apostatin-1 (20 mg/kg，IP，一次) 抑制炎癥反應，并增加全身炎癥小鼠模型的存活率[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：RIPK1

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參考文獻：

[1]. Xu D, et al. Modulating TRADD to restore cellular homeostasis and inhibit apoptosis. Nature. 2020 Nov;587(7832):133-138.