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Vortioxetine

MCE 國際站：Vortioxetine hydrobromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15414A

CAS：960203-27-4

中文名稱：鹽酸沃替西汀

Synonyms：鹽酸沃替西汀; Lu AA21004 hydrobromide

純度：99.87%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A，5-HT7 受體的拮抗劑 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羥色胺轉運體 (SERT) 的抑制劑 (Ki: 1.6 nM)，還是 5-HT1A 的激動劑和 5-HT1B 的部分激動劑 (Ki: 15 nM，33 nM)。

生物活性：Vortioxetine hydrobromide 是一種多模式血清素能藥物，抑制 5-HT_1A、5-HT_1B、5-HT_3A、5- HT₇ 受體和 SERT，K_i 值為 15 nM、33 nM、3.7 nM , 19 nM 和 1.6 nM, 分別。 IC50 和目標：Ki：15 nM (5-HT_1A)； 33 nM (5-HT_1B); 3.7 nM (5-HT_3A); 19 nM (5-HT₇); 1.6 納米 (SERT)_[1]。 體外： Vortioxetine（化合物 5m）是一種多模式血清素能藥物，可抑制 5-HT_1A、5-HT_{1B、5-HT3A、5-HT7 受體和 SERT，Ki 值為 15 nM、33 nM、3.7 nM，分別為 19 nM 和 1.6 nM。 Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受體上表現出拮抗特性，在 5-HT1B 受體上表現出部分激動劑特性，在5-HT1A 受體，并有效抑制 SERT[1]。 Vortioxetine 是一種部分 h5-HT1B 受體激動劑，EC50 為 460 nM，使用基于全細胞 cAMP 的測定時，內在活性為 22%。 Vortioxetine 與 r5-HT7 受體結合，Ki 值為 200 nM，是 r5-HT7 受體的功能性拮抗劑在體外全細胞 cAMP 測定[5] 中，IC50 為 2 μM。 體內： Vortioxetine (Lu AA21004) 占據 r5-HT1B 受體和 rSERT (ED50= 3.2和 0.4 mg/kg，分別）皮下給藥后，是 5-HT3 受體拮抗劑[6]。治療 21 天后，Vortioxetine 顯著增加細胞增殖和細胞存活，并刺激海馬齒狀回亞顆粒區未成熟顆粒細胞的成熟[3]。沃替西汀不會引起認知或精神運動障礙[4]。}

體外：Vortioxetine (Compound 5m) 是一種多模式血清素能藥物，抑制 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受體和 SERT，Ki 值分別為 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受體上表現出拮抗特性，在 5-HT1B 受體上表現出部分激動劑特性，并有效抑制 SERT[1]。 Vortioxetine 是一種部分 h5-HT1B 受體激動劑，EC50 為 460 nM，使用基于全細胞 cAMP 的測定時，內在活性為 22%。Vortioxetine 與 r5-HT7 受體結合，Ki 值為 200 nM，是 r5-HT7 受體的功能性拮抗劑在體外全細胞 cAMP 測定中，IC50 為 2 μM[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Vortioxetine (Lu AA21004) 在皮下給藥后占據 r5-HT1B 受體和 rSERT (ED50= 3.2 和 0.4 mg/kg，分別)，是一種 5-HT3 受體拮抗劑[6]。 處理 21 天后，Vortioxetine 顯著增加細胞增殖和細胞存活，并刺激海馬齒狀回亞顆粒區未成熟顆粒細胞的成熟[3]。 Vortioxetine 不會引起認知或精神運動障礙[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：sPLA2 15 nM (Ki) 5-HT3A Receptor 3.7 nM (Ki) 5-HT7 Receptor 19 nM (Ki) SERT 1.6 nM (Ki)

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參考文獻：

[1]. Bang-Andersen B, et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21.
[2]. Guilloux JP, et al. Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159.
[3]. Theunissen EL, et al. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501.
[4]. Rothschild AJ, et al. Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66.
[5]. Mork A, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.