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Gedatolisib

MCE 國際站：Gedatolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10681

CAS：1197160-78-3

Synonyms：PKI-587; PF-05212384)

純度：99.68%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地區可能有所不同。

產品活性：Gedatolisib (PKI-587) 是一種高效的雙重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制劑, IC50 分別為 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 復合物 mTORC1 和 mTORC2 中同樣有效。

生物活性：Gedatolisib (PKI-587) 是 PI3Kα、PI3Kγ 和 mTOR 的強效雙重抑制劑，IC50 分別為 0.4 nM、5.4 nM 和 1.6 nM[1]。Gedatolisib 對 mTOR、mTORC1 和 mTORC2 兩種復合物同樣有效[2]。

體外：Gedatolisib (PKI-587) 在使用 MDA-361 和 PC3-MM2 細胞系的細胞生長抑制試驗中表現出良好的效力，IC50 分別為 4.0 和 13.1 nM[1]。 Gedatolisib 可有效抑制 MDA-361 腫瘤細胞中 PI3K/mTOR 信號通路蛋白的磷酸化。Gedatolisib (0.03-3 μM；4 小時) 阻止 Akt 在 Thr 308 處的磷酸化并在 30 nM 誘導裂解的 PARP[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內：Gedatolisib（PKI-587；在第 1、5、9 天以 20 mg/kg 靜脈注射）對小鼠 MDA-361 腫瘤表現出有效的抗腫瘤功效[1]。 由于高血漿清除率 (7 mL/min/kg) 和靜脈注射后的大分布體積 (分別為 7.2 L/kg)，Gedatolisib 表現出最終消除半衰期 (T1/2 14.4 h)。給藥（25 mg/kg）雌性裸鼠[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：PI3Kα 0.4 nM (IC50) PI3Kα-H1047R 0.6 nM (IC50) PI3Kα-E545K 0.6 nM (IC50) PI3Kγ 5.4 nM (IC50) PI3Kβ 6 nM (IC50) PI3Kδ 6 nM (IC50) mTOR 1.6 nM (IC50) mTORC1 mTORC2

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參考文獻：

[1]. Venkatesan AM, et al. Bis(morpholino-1,3,5-triazine) derivatives: potent adenosine 5'-triphosphate competitive phosphatidylinositol-3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors: discovery of compound 26 (PKI-587), a highly efficacious dual inhibitor. J Med Chem. 2010, 53(6), 2636-2645.
[2]. Freitag H, et al. Inhibition of mTOR's Catalytic Site by PKI-587 Is a Promising Therapeutic Option for Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Tumor Disease. Neuroendocrinology. 2017;105(1):90-104.