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Tirbanibulin

MCE 國際站：Tirbanibulin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10340

CAS：897016-82-9

Synonyms：KX2-391; KX-01

純度：99.56%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tirbanibulin (KX2-391) 是一種擬肽類 Src 抑制劑，靶向 Src 的多肽底物結合位點，對多種癌細胞株 GI50 為 9-60 nM。

生物活性：Tirbanibulin (KX2-391) 是一種 Src 抑制劑，靶向 Src 的肽底物位點，GI₅₀ 為 9-60 nM癌細胞系。 IC50 和目標：GI50：9 nM（Src，在 HuH7 細胞中），13 nM（Src，在 PLC/PRF/5 細胞中），26 nM（Src，在 Hep3B 細胞中），60 nM（Src，在 HepG2 細胞中）< sup>[1] 體外實驗： Tirbanibulin (KX2-391) 是一種針對 Src 底物袋的 Src 抑制劑。 Tirbanibulin (KX2-391) 對 Huh7 (GI₅₀=9 nM)、PLC/PRF/5 (GI₅₀=13 nM)、Hep3B 顯示出陡峭的劑量反應曲線(GI₅₀=26 nM)和HepG2 (GI₅₀=60 nM)，四種肝細胞癌(HCC)細胞系^[1]。 Tirbanibulin (KX2-391) 被發現可以抑制某些對目前市售藥物有耐藥性的白血病細胞，例如那些來自具有 T3151 突變的慢性白血病細胞的細胞。 Tirbanibulin (KX2-391) 在 NIH3T3/c-Src527F 和 SYF/c-Src527F 細胞的工程化 Src 驅動細胞生長測定中進行了評估，表現出 GI₅₀，分別為 23 nM 和 39 nM^{[ 2]}。 體內實驗：在臨床前癌癥動物模型中，口服替巴尼布林 (Tirbanibulin (KX2-391)) 可抑制原發性腫瘤生長并抑制轉移^{[2 ]}。

體外：Tirbanibulin (KX2-391) 是一種 Src 抑制劑，可直接作用于 Src 底物口袋。Tirbanibulin (KX2-391) 對四種肝細胞癌 (HCC) 細胞系 Huh7 (GI50=9 nM)、PLC/PRF/5 (GI50=13 nM)、Hep3B (GI50=26 nM) 和 HepG2 (GI50=60 nM) 表現出陡峭的劑量反應曲線[1]。Tirbanibulin (KX2-391) 被發現可抑制某些對目前市售藥物具有抗性的白血病細胞，例如來自具有 T3151 突變的慢性白血病細胞的白血病細胞。替巴尼布林 (KX2-391) 在 NIH3T3/c-Src527F 和 SYF/c-Src527F 細胞中通過 Src 驅動細胞生長試驗進行了評估，GI50 分別為 23 nM 和 39 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在臨床前癌癥動物模型中，口服替巴尼布林 (KX2-391) 被證明可以抑制原發性腫瘤生長并抑制轉移[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：肝細胞系（包括 Huh7、PLC/PRF/5、Hep3B 和 HepG2）通常在含有 2% 胎牛血清 (FBS) 的基礎培養基中在 37°C 和 5% CO2 下培養和維持。細胞接種在含有 1.5% FBS 的基礎培養基中，每孔 96 孔板的細胞密度為 4.0×103/190 μL 和 8.0×103/190 μL。在 37°C 和 5% CO2 下培養過夜，然后添加替巴尼布林 (KX2-391)，濃度范圍為 6,564 至 0.012 nM，重復三次。處理后的細胞孵育 3 天。然后在第 3 天向每個孔中加入 10 μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 溶液 (5 mg/mL)，并孵育細胞 4 小時。用稀 HCl 中的 10% SDS 溶解甲臜產物。測量 570 nm 處的光密度。為了比較活性和效力，使用替巴尼布林 (KX2-391) 進行平行實驗。使用 GraphPad Prism 5 統計軟件確定生長抑制曲線、50% 抑制濃度 (GI50) 和 80% 抑制濃度 (GI80)。數據被歸一化以表示最大響應百分比，并以 570 nm 波長處的光密度 (OD570) 信號格式報告[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Lau GM, et al. Expression of Src and FAK in hepatocellular carcinoma and the effect of Src inhibitors on hepatocellular carcinoma in vitro. Dig Dis Sci, 2009, 54(7), 1465-1474.
[2]. Fallah-Tafti A, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities. Eur J Med Chem, 2011, 46(10), 4853-4858.