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Triclabendazole

MCE 國際站：Triclabendazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0621

CAS：68786-66-3

中文名稱：三氯苯達唑；三氯苯噠唑；三氯苯咪唑；三氯苯唑

Synonyms：三氯苯達唑; CGA89317

純度：98.72%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Triclabendazole 是有口服活性的寄生蟲 (parasite) 抑制劑。Triclabendazole 具有抗利什曼原蟲(Leishmania) 活性，并通過激活 caspase-3 誘導 gasdermin E (GSDME) 依賴的細胞焦亡(pyroptosis)，可用于肝片吸蟲研究。

生物活性：Triclabendazole(CGA89317) 是一種苯并咪唑，它與微管蛋白結合，損害細胞內轉運機制并干擾蛋白質合成。目標：微管/微管蛋白三氯苯達唑處理使綿羊、奶牛和小母牛的吸蟲卵產量分別減少 15.3%、4.3% 和 36.6%，這些結果表明綿羊和牛中存在抗 TCBZ 的肝片形吸蟲在這個農場 [1]。三氯苯達唑亞砜 (50 mg/mL) 對三氯苯達唑敏感的肝吸蟲的皮層造成廣泛損傷，而三氯苯達唑抗性吸蟲僅顯示局部且相對較小的覆蓋棘層的皮層破壞 [2]。根據給藥途徑，三氯苯達唑被代謝為多種化合物，血漿水平峰值分別出現在 18-24 小時（三氯苯達唑亞砜）和 36-48 小時（三氯苯達唑砜），血漿中檢測不到三氯苯達唑及其任何代謝物。三氯苯達唑亞砜阻斷分泌體從細胞體到外皮表面的運輸，這種阻滯發生在細胞體中高爾基復合體形成它們的部位，它們通過細胞質連接到合胞體的運動，以及它們的運動從合胞體的基部到頂端。三氯苯達唑與 β-微管蛋白分子上的秋水仙堿結合位點結合，這已被用作評估三氯苯達唑相對活性的基礎 [3]。

體外：Triclabendazole (20-320 μM, 24-48 h) 對 MCF-7 和 MDA-MB-231 細胞具有細胞毒性[1]。 Triclabendazole (40-160 μM, 24 h) 誘導 MCF-7 和 MDA-MB-231 細胞凋亡[1]。 Triclabendazole (0.97-500 μM, 48-72 h) 對巨噬細胞的細胞毒性低[3]。 Triclabendazole (45.67 μM, 72 h) 對前鞭毛細胞的細胞周期階段有顯著變化，G1 期從 74.6% 下降到54.3%，S 期和 G2 期分別從 9.7% 上升到 16.6% 和 11.9% 上升到 25.4%[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Triclabendazole (20-100 mg/kg，腹腔注射，每周 2 次，共 2 周) 在裸鼠移植 MDA-MB-231 細胞模型中有抗腫瘤作用[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Yan L, et al. Triclabendazole induces pyroptosis by activating caspase-3 to cleave GSDME in breast cancer cells [J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 670081.
[2]. Devine C, et al. Potentiation of triclabendazole action in vivo against a triclabendazole-resistant isolate of Fasciola hepatica following its co-administration with the metabolic inhibitor, ketoconazole [J]. Veterinary parasitology, 2012, 184(1): 37-47.
[3]. Borges B S, et al. In vitro anti-Leishmania activity of triclabendazole and its synergic effect with amphotericin B [J]. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, 2023, 12: 1044665.