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Benfluorex

MCE 國際站：Benfluorex hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B1058

CAS：23642-66-2

中文名稱：鹽酸苯氟雷司；苯氟雷司鹽酸鹽

Synonyms：鹽酸苯氟雷司; JP-992 hydrochloride

純度：99.96%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一個肝核因子 4α (HNF4α) 激活劑。

生物活性：Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一種hepatic nuclear factor 4 alpha (HNF4α) 激活劑。 IC50 和靶標：HNF4α^[1] 體外： Benfluorex hydrochloride 持續激活胰島素啟動子活性，通過增加的 GFP 陽性細胞數量來衡量. Benfluorex hydrochloride 以劑量反應方式增加 GFP 陽性細胞的數量，并增加內源性胰島素 mRNA 的水平。 Benfluorex hydrochloride 與 HNF4α 激活劑一致，可刺激 HNF4α 表達。 Benfluorex hydrochloride 會改變 HNF4α 蛋白酶的敏感性，而無活性對照化合物不會^[1]。 Benfluorex hydrochloride 以濃度依賴的方式減少油酸中酸溶性產物和酮體的合成，而 ¹⁴CO₂ 進入檸檬酸循環是Benfluorex hydrochloride 顯著增加。 Benfluorex hydrochloride 以劑量依賴性方式抑制乳酸/丙酮酸 (10/1 nM) 的糖異生速率^[2]。

細胞實驗：用 0.025% 膠原酶對肝臟進行原位灌注，分離肝細胞。將肝細胞（1 至 2×106 細胞/mL）置于 2 mL 含氧（O2:CO2；95:5）Krebs-Henseleit 碳酸氫鹽緩沖液（pH 7.4）中，在 37°C 下于旋轉振蕩水浴中孵育 1 小時。將鹽酸苯氟雷司溶解于 DMSO 中，以 0.1 或 1 nM 的最終濃度（10 μL）加入孵育培養基中[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：將 HepG2 細胞用濃度為 20 µM 或 40 µM 的 DMSO 或 Benfluorex 鹽酸鹽處理 16 小時。提取細胞總蛋白，用 BCA 蛋白測定法測量。將每個樣品分成兩份，在無 (-) 或有 (+) 枯草桿菌蛋白酶的情況下進行蛋白水解。將 20 ug 細胞裂解物在室溫下與或不與蛋白酶 (20 ng/mL 枯草桿菌蛋白酶) 一起孵育 35 分鐘。然后使用一抗 HNF4α 多克隆抗體 (1:1000 稀釋) 和二抗 HRP 偶聯抗山羊 IgG (1:2000 稀釋) 進行蛋白質印跡，用化學發光 ECL 試劑盒 [1] 檢測。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HNF4α[1]

銷售產品：Leukotriene E4-d5  | PD158780  | Veratric acid  | NVS-SM2  | PA-9  | Cy2  | Gossypol (acetic acid)  | C-021  | Cichoriin  | Purpurin

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參考文獻：

[1]. Lee SH, et al. Identification of alverine and benfluorex as HNF4α activators. ACS Chem Biol. 2013 Aug 16;8(8):1730-6.
[2]. Kohl C, et al. Effects of benfluorex on fatty acid and glucose metabolism in isolated rat hepatocytes: from metabolic fluxes to gene expression. Diabetes. 2002 Aug;51(8):2363-8.