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Diclofenac

MCE 國際站：Diclofenac Sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15037

CAS：15307-79-6

中文名稱：雙氯芬酸鈉

Synonyms：雙氯芬酸鈉; GP 45840

純度：99.94%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一種有效的，非選擇性抗炎劑，為 COX 的抑制劑，在 CHO 細胞中，對人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分別為 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 對綿羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分別為 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通過活化 caspase 級聯反應來誘導神經干細胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一種有效的非選擇性抗炎劑，可作為 COX 抑制劑，IC₅₀ 為 4 和CHO 細胞中人 COX-1 和 COX-2 為 1.3 nM^[1]，綿羊 COX-1 和 COX-2 分別為 5.1 和 0.84 μM^[2]。 Diclofenac Sodium 通過激活半胱天冬酶級聯^[3] 誘導神經干細胞 (NSC) 的凋亡。 IC50 和目標：IC50：4 nM（人 COX-1，在 CHO 細胞中），1.3 nM（人 COX-2，在 CHO 細胞中）^[1]，5.1 μM（綿羊 COX-1） , 0.84 μM（綿羊 COX-2）^[2] 體外 雙氯芬酸有效阻斷 COX-1 介導的 U937 細胞微粒體產生前列腺素類化合物， IC₅₀ 為 7±3 nM^[1]。
雙氯芬酸 (1-60 μM; 1 天) 以濃度依賴性方式誘導神經干細胞 (NSCs) 死亡^[3]。
雙氯芬酸 (10-60 μM; 1 天) 6 小時）增加裂解（激活）caspase-3^[3] 的表達。 體內：雙氯芬酸（3 mg/kg，bid，持續 5 天）顯著增加大鼠糞便 ⁵¹Cr 排泄，這種作用是在連續 4 天每天兩次以 1 mg/kg 給藥后，在松鼠猴中也觀察到^[1]。
雙氯芬酸（10 mg/kg；在誘導炎癥之前通過口服途徑給藥）在 Wistar 大鼠體內顯示出抗炎活性^[1]。

體外：Diclofenac 有效阻斷 COX-1 介導的 U937 細胞微粒體產生前列腺素，IC50 為 7±3 nM[1]。 Diclofenac Sodium (1-60 μM；1 天) 以濃度依賴性方式誘導神經干細胞 (NSCs) 死亡[3]。 Diclofenac Sodium (10-60 μM；6 小時) 增加裂解 (激活) caspase-3 的表達[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Diclofenac Sodium (3 mg/kg，bid，持續 5 天) 顯著增加大鼠糞便51 Cr 排泄，并且在給予 1 mg/kg 每天兩次持續 4 天后，在松鼠猴中也觀察到這種效果[1]。 Diclofenac Sodium (10 mg/kg；在誘導炎癥之前通過口服途徑給藥) 在 Wistar 大鼠體內顯示出抗炎活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Human COX-2 1.3 nM (IC50, in CHO cells) Human COX-1 4 nM (IC50, in CHO cells) Ovine COX-2 0.84 μM (IC50) Ovine COX-1 5.1 μM (IC50)

銷售產品：Pentagastrin  | Lupeol  | Clopidogrel (hydrogen sulfate)  | Hinokiflavone  | Risdiplam  | PD150606  | 3-Pyridineacetic acid  | Zidovudine  | Tadalafil  | Monomethyl fumarate

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參考文獻：

[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.
[3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.