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Zafirlukast

MCE 國際站：Zafirlukast

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17492

CAS：107753-78-6

中文名稱：扎魯司特

Synonyms：扎魯司特; ICI 204219

純度：99.89%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Zafirlukast 是一種有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受體拮抗劑。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。

生物活性：Zafirlukast (ICI 204219) 是一種有效的口服活性白三烯 D₄ (LTD₄) 受體< /b> 對手。 Zafirlukast 具有抗哮喘、抗炎和抗菌作用。 IC50 和靶標：白三烯 D4 受體^[1] 體內： Zafirlukast 是一種肽基白三烯拮抗劑和 LTD_{4。暴露 13 周后，兩種劑量水平的扎魯司特（270 和 540 mg/kg）、高劑量齊留通（1200 mg/kg）和含有 600 mg/kg 齊留通的組合顯著降低了肺腫瘤的產量與 Zafirlukast 或 MK-866。含有 Zileuton 和 Zafirlukast 的組合預防肺部腫瘤的功效與單獨使用任一抑制劑的功效沒有顯著差異。雖然當以聯合用藥的劑量水平單獨給藥時，Zileuton 或 MK-886 都不能預防肺部腫瘤；包含它們的組合確實可以顯著預防腫瘤。相比之下，包含 Zafirlukast 和 MK-886 的組合不會降低腫瘤的產量，而單獨使用 Zafirlukast 會顯著降低腫瘤的產量^[2]。}

體內：Zafirlukast 是一種肽基白三烯拮抗劑和 LTD4 抑制劑。暴露 13 周后，兩種劑量水平的 Zafirlukast (270 和 540 mg/kg)、高劑量 Zafirlukast (1200 mg/kg) 和含有 600 mg/kg 齊留通的組合顯著降低了肺腫瘤的產量與 Zafirlukast 或 MK-866。含有 Zileuton 和 Zafirlukast 的組合預防肺部腫瘤的功效與單獨使用任一抑制劑的功效沒有顯著差異。雖然當以聯合用藥的劑量水平單獨給藥時，Zileuton 或 MK-886 都不能預防肺部腫瘤；包含它們的組合確實可以顯著預防腫瘤。相比之下，包含 Zafirlukast 和 MK-886 的組合不會降低腫瘤的產量，而單獨使用 Zafirlukast 會顯著降低腫瘤的產量[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2] 使用雌性 A/J 小鼠（5-6 周齡）。當小鼠長到 7-8 周齡時，給小鼠進行兩次腹腔注射乙烯基氨基甲酸酯，每次 16 mg/kg，間隔 7 天。第二次注射乙烯基氨基甲酸酯兩周后，小鼠在飲食中添加白三烯抑制劑。扎魯司特（270 或 540 mg/kg）、齊留通（600 或 1200 mg/kg）和 MK-886（30 mg/kg）按所示 mg/kg 濃度添加到飲食中。在接觸白三烯抑制劑的前 6 周內，每周對小鼠稱重一次。此后，每 2-4 周稱重一次，直至處死。在接觸藥物 13 和 43 周后，通過二氧化碳窒息處死小鼠。取下肺，在福爾馬林中固定過夜，轉移到 70% 酒精中，評估腫瘤情況，然后嵌入石蠟中進行組織學分析[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：LTD4

銷售產品：Nateglinide  | Lasalocid (sodium)  | Urea  | Penfluridol  | Ingenol Mebutate  | Diethyl maleate  | Sampatrilat  | Ciclopirox  | Phenacetin  | Vadadustat

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參考文獻：

[1]. Finnerty JP, et al. Role of leukotrienes in exercise-induced asthma. Inhibitory effect of ICI 204219, a potent leukotriene D₄ receptor antagonist. Am Rev Respir Dis. 1992 Apr;145(4 Pt 1):746-9.
[2]. Gunning WT, et al. Chemoprevention by lipoxygenase and leukotriene pathway inhibitors of vinyl carbamate-induced lung tumors in mice. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4199-201.
[3]. Lei C, et al. Zafirlukast attenuates advanced glycation end-products (AGEs)-induced degradation of articular extracellular matrix (ECM). Int Immunopharmacol. 2019;68:68-73.