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Cimetidine

MCE 國際站：Cimetidine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14289

CAS：51481-61-9

中文名稱：西咪替丁；甲氰咪胍；甲氰咪胺

Synonyms：西咪替丁; SKF-92334

純度：≥98.0%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Cimetidine (SKF-92334) 是一種具有口服活性的，可逆的組胺 H2 受體拮抗劑，Ki 為 0.6 μM。Cimetidine 是一種胃酸減少劑，可用于十二指腸和胃潰瘍研究。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。

生物活性：Cimetidine (SKF-92334) 是一種具有口服活性的 組胺 H2 受體 拮抗劑，K_i 為 0.6 μM。西咪替丁是一種胃酸減少劑，可用于十二指腸和胃潰瘍的研究。西咪替丁具有抗癌和抗炎活性^[1][2][5]。 體外：西咪替丁 (SKF-92334) 是 H2R 的部分激動(dòng)劑，其藥理學(xué)特征不同于雷尼替丁和法莫替丁，可能有助于其對胃腸道癌癥的抗腫瘤活性 [ 1].西咪替丁對高 OCT2 mRNA 水平的卵巢癌細(xì)胞（IGROV-1 細(xì)胞）中順鉑的攝取和細(xì)胞毒性沒有影響^[3]。
西咪替丁對3LL細(xì)胞的增殖、存活、遷移和侵襲無影響。西咪替丁逆轉(zhuǎn)了 MDSC 介導(dǎo)的 T 細(xì)胞抑制，并改善了 IFN-γ 的產(chǎn)生^[4]。
西咪替丁介導(dǎo)的 NCAM 下調(diào)涉及抑制 NF-kappaB 的核轉(zhuǎn)位，NF-kappaB 是 NCAM 基因表達(dá)的轉(zhuǎn)錄激活因子^[5]。
體內(nèi)：西咪替丁 (SKF-92334) 減少脾臟中的 S CD11b(+)Gr-1(+) 骨髓來源抑制細(xì)胞 (MDSC) 積累，荷瘤小鼠的血液和腫瘤組織^[4]。
西咪替丁對大鼠牙周病具有有益作用，可降低牙齦結(jié)締組織中的RANKL/OPG比值，減少牙槽骨吸收^[6]。

體外：西咪替丁 (SKF-92334) 是 H2R 的部分激動(dòng)劑，其藥理學(xué)特征與雷尼替丁和法莫替丁不同，可能有助于其對胃腸道癌癥的抗腫瘤活性 [1]。西咪替丁對具有高 OCT2 mRNA 水平的卵巢癌細(xì)胞 (IGROV-1 細(xì)胞) 中順鉑的攝取和細(xì)胞毒性沒有影響[3]。西咪替丁對 3LL 細(xì)胞的增殖、存活、遷移和侵襲沒有影響。西咪替丁逆轉(zhuǎn)了 MDSC 介導(dǎo)的 T 細(xì)胞抑制，并改善了 IFN-γ 的產(chǎn)生[4]。西咪替丁介導(dǎo)的 NCAM 下調(diào)涉及抑制 NF-κB 的核易位，NF-κB 是 NCAM 基因表達(dá)的轉(zhuǎn)錄激活劑[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：西咪替丁 (SKF-92334) 可減少荷瘤小鼠脾臟、血液和腫瘤組織中 S CD11b(+) Gr-1(+) 髓系抑制細(xì)胞 (MDSC) 的積累[4]。西咪替丁對大鼠牙周病有有益作用，可降低牙齦結(jié)締組織中的 RANKL/OPG 比率并減少牙槽骨吸收[6]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：H2 Receptor Histamine Receptor 0.6 μM (Ki)

銷售產(chǎn)品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Takahashi, H.K., et al., Cimetidine induces interleukin-18 production through H2-agonist activity in monocytes. Mol Pharmacol, 2006. 70(2): p. 450-3.
[2]. Sprowl, J.A., et al., Conjunctive therapy of cisplatin with the OCT2 inhibitor cimetidine: influence on antitumor efficacy and systemic clearance. Clin Pharmacol Ther, 2013. 94(5): p. 585-92.
[3]. Zheng, Y., et al., Cimetidine suppresses lung tumor growth in mice through proapoptosis of myeloid-derived suppressor cells. Mol Immunol, 2013. 54(1): p. 74-83.
[4]. Fukuda, M., K. Kusama, and H. Sakashita, Cimetidine inhibits salivary gland tumor cell adhesion to neural cells and induces apoptosis by blocking NCAM expression. BMC Cancer, 2008. 8: p. 376.
[5]. Longhini, R., et al., Cimetidine Reduces the Alveolar Bone Loss in Induced Periodontitis in Rat Molars. J Periodontol, 2013.
[6]. M J Smit, et al. Inverse agonism of histamine H2 antagonist accounts for upregulation of spontaneously active histamine H2 receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6802-7.