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PF-06380101

MCE 國際站：PF-06380101

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12522

CAS：1436391-86-4

Synonyms：Aur0101; Auristatin-0101

純度：99.47%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PF-06380101 (Aur0101)，一種微管抑制劑，是Dolastatin 10 新型類似物，具有強細胞毒性，AMDE 特性與其他 auristatin 類似物不同，ADCs 中毒素分子。

生物活性：PF-06380101 (Aur0101) 是一種 auristatin 微管 抑制劑，是一種細胞毒性 Dolastatin 10 類似物。與用于制備 ADC 的其他合成 auristatin 類似物相比，PF-06380101 (Aur0101) 在腫瘤細胞增殖測定和不同的 ADME 特性方面表現出出色的效力。 體內：在以 20 μg/kg 的劑量向 Wistar Han 大鼠靜脈注射 20a 后，PF-06380101 的平均全身清除率 (Cl) 為 70 mL/min/ kg 和 14.70 L/kg 的分布容積 (Vss)，最終消除半衰期 (t1/2) 約為 6 小時。相對于全血，PF-06380101 優先分布到人血漿中，PF-06380101 是一種 P-糖蛋白 (P-gp) 底物。預計 PF-06380101 與 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和/或 CYP3A4/5 介導的代謝構成主要清除機制的化合物發生藥代動力學藥物相互作用的風險較低。將在適當的時候報告新的 auristatin 類似物作為 ADC 有效載荷的效用，包括先導類似物 20a (PF-06380101) 的開發。

體內：給 Wistar Han 大鼠靜脈注射 20 μg/kg 劑量的 20a 后，PF-06380101 的平均全身清除率 (Cl) 為 70 mL/min/kg，分布容積 (Vss) 為 14.70 L/kg，終末消除半衰期 (t1/2) 約為 6 小時。PF-06380101 優先分布在人血漿中而非全血中，并且 PF-06380101 是 P-糖蛋白 (P-gp) 底物。PF-06380101 預計與 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和/或 CYP3A4/5 介導的代謝構成主要清除機制的化合物發生藥代動力學藥物相互作用的風險較低。新的奧瑞他汀類似物作為 ADC 有效載荷的實用性（包括先導類似物 20a (PF-06380101) 的開發）將在適當時候報告。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Auristatin

銷售產品：Coelenterazine h  | Trastuzumab (anti-HER2)  | Caplacizumab  | Olanzapine  | BETd-260  | Capzimin  | Neferine  | Sodium orthovanadate  | Tranilast  | DPQ

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參考文獻：

[1]. Maderna A, et al. Discovery of cytotoxic dolastatin 10 analogues with N-terminal modifications. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10527-43.