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Mefloquine

MCE 國際站：Mefloquine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17437A

CAS：51773-92-3

中文名稱：鹽酸甲氟喹

Synonyms：鹽酸甲氟喹; Mefloquin hydrochloride

純度：99.99%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一種喹啉抗瘧藥，是一種抗 SARS-CoV-2 進入抑制劑。Mefloquine hydrochloride 也是一種 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗劑，IC50 為 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于瘧疾、系統性紅斑狼瘡和癌癥的研究。

生物活性：Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一種喹啉類抗瘧藥，是一種抗 SARS-CoV-2 進入抑制劑。 Mefloquine hydrochloride 也是一種K⁺ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗劑，IC₅₀ 約為 1 μM .鹽酸甲氟喹可用于瘧疾、系統性紅斑狼瘡和癌癥的研究^[1][2][3]。 體外 Mefloquine hydrochloride 選擇性抑制前列腺癌 (PCa) 細胞生長，IC₅₀ 約為 10 μM。鹽酸甲氟喹還誘導線粒體膜電位 (MMP) 的超極化，以及 ROS 的產生^[2]。
鹽酸甲氟喹 (10 μM) 介導的 ROS 同時下調 Akt 磷酸化并激活 ERK , JNK 和 AMPK 在 PC3 細胞中的信號傳導^[2]。
甲氟喹在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 細胞中顯示出比羥氯喹更高的抗 SARS-CoV-2 活性，IC50 為 1.28 μM，IC₉₀ 為 2.31 μM，IC₉₉ 為 4.39 μM。病毒附著于靶細胞后，甲氟喹抑制病毒進入^[3]。 體內鹽酸甲氟喹（5 mg/kg；腹腔注射；每天；14 天）可逆轉下椎骨松質骨體積和骨形成；并且對老年小鼠的皮質骨體積、厚度和慣性矩有一定影響^[4]。

體外：Mefloquine hydrochloride 選擇性抑制前列腺癌 (PCa) 細胞生長，IC50 約為 10 μM。Mefloquine hydrochloride 還誘導線粒體膜電位 (MMP) 的超極化，以及 ROS 的產生[2]。 Mefloquine hydrochloride (10 μM) 介導的 ROS 同時下調 Akt 磷酸化并激活 ERK，JNK 和 AMPK 在 PC3 細胞中的信號傳導[2]。 Mefloquine hydrochloride 在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 細胞中顯示出比羥氯喹更高的抗 SARS-CoV-2 活性，在 VeroE6/TMPRSS2 細胞中，IC50 為 1.28 μM，IC90 為 2.31 μM，IC99 為 4.39 μM。病毒附著于靶細胞后，Mefloquine hydrochloride 抑制病毒進入[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Mefloquine hydrochloride (5 mg/kg；腹腔注射；每天；14 天) 逆轉下椎骨松質骨體積和骨形成；并且對老年小鼠的皮質骨體積、厚度和慣性矩有一定影響[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Plasmodium

銷售產品：Parathyroid Hormone (1-34), bovine  | GW 590735  | G36  | Etravirine  | Ofloxacin  | Rhamnocitrin  | Netilmicin (sulfate)  | Cariprazine  | Gamma-glutamylcysteine  | Isosakuranetin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Kang J, et al. Interactions of the antimalarial drug mefloquine with the human cardiac potassium channels KvLQT1/minK andHERG. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):290-6.
[2]. Yan KH, et al. Mefloquine exerts anticancer activity in prostate cancer cells via ROS-mediated modulation of Akt, ERK, JNK and AMPK signaling. Oncol Lett. 2013 May;5(5):1541-1545.
[3]. Kaho Shionoya, et al. Mefloquine, a Potent Anti-severe Acute Respiratory Syndrome-Related Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) Drug as an Entry Inhibitor in vitro. Front Microbiol. 2021 Apr 30;12:651403.
[4]. Rafael Pacheco-Costa, et al. Reversal of loss of bone mass in old mice treated with mefloquine. Bone. 2018 Sep;114:22-31.