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MCE 國際站：Brigatinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Brigatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12857

CAS：Brigatinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1197953-54-0

中文名稱：Brigatinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">布格替尼

Synonyms：布格替尼; AP-26113

純度：99.98%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Brigatinib (AP-26113) 是一種有效，選擇性的，具有口服活性的 ALK 抑制劑，IC50 值為 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小細胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

體外：布加替尼可有效抑制 ALK（IC50，0.6 nM）和所有五種突變變體（包括 G1202R（IC50，0.6-6.6 nM））的體外激酶活性。布加替尼具有高度選擇性，僅抑制 11 種額外的天然或突變激酶（IC50 FLT3）以及 FLT3（D835Y）和 EGFR（L858R；IC50，1.5-2.1 nM）的突變變體）。布加替尼對具有 T790M 抗性突變（L858R/T790M）、天然 EGFR、IGF1R 和 INSR（IC50，29-160 nM））的 EGFR 表現出更溫和的活性，并且不抑制 MET（IC50 >1000 nM）。在細胞測定中，布加替尼抑制 ALK 和 ROS1，IC50 分別為 14 和 18 nM。布加替尼抑制 FLT3 和 IGF-1R 的效力降低約 11 倍（IC50，148-158 nM），抑制 FLT3 和 EGFR 的突變變體的效力降低 15 至 35 倍（IC50，211-489 nM）。布加替尼在三種 ALK 陰性 ALCL 和 NSCLC 細胞系中抑制細胞生長，GI50 值范圍為 503 至 2,387 nM[1]。布加替尼抑制 ALK 活性并消除 ALK 成癮神經母細胞瘤細胞系的增殖，IC50 為 75.27 ± 8.89 nM。布加替尼分別在 10 nM 和 4 nM 水平上抑制 ALK-I1171N 和 ALK-G1269A 突變受體[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：布加替尼（10、25 或 50 mg/kg，每日一次，口服）可導致 ALK+ Karpas-299（ALCL）和 H2228（NSCLC）異種移植小鼠模型中腫瘤生長的劑量依賴性抑制。與 PF-02341066[1] 相比，布加替尼顯著提高了 ALK+ 腦腫瘤小鼠的生存率。布加替尼（10、25、50 mg/kg，口服）可導致劑量依賴性抗腫瘤活性，在 NSCLC[2] 小鼠模型中腫瘤消退。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：(1) 8 至 10 周齡雌性 SCID/米色小鼠每只靜脈注射 5×106 H3122 細胞，當平均腫瘤大小達到約 300 mm3（第 0 天）時，隨機分為治療組 (n=10)。以 10 mL/kg 劑量口服給藥，連續 21 天。每周測量皮下腫瘤兩到三次。腫瘤體積（單位為 mm3）使用公式 (L×W2)/2 計算。當腫瘤達到宿主體重的 10% 時，通過 CO2 窒息對動物實施安·樂死。(2) 8 至 10 周齡雌性 SCID/米色小鼠每只皮下注射 2.5×106 Karpas-299 細胞，當平均腫瘤大小達到約 180 mm3（第 0 天）時，隨機分為治療組 (n=10)。治療以 10 mL/kg 劑量連續口服 14 天。腫瘤體積的測量和計算方法與 H3122 模型相同。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：每孔接種 15,000 個細胞，并連續稀釋所示抑制劑。72 小時后，通過雷沙素評估細胞活力。IC50 值是使用 GraphPad Prism 6.0 通過將數據擬合到對數（抑制劑濃度）與歸一化響應（可變斜率）方程來計算的。每個實驗重復兩次，至少重復三次。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：對 289 種激酶進行體外 HotSpotSM 激酶分析。該測定在 10 μM [33P]-ATP 存在下進行，使用 0.05 nM 至 1 μM 范圍內的布加替尼濃度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Zhang S, et al. The Potent ALK Inhibitor Brigatinib (AP26113) Overcomes Mechanisms of Resistance to First- and Second-Generation ALK Inhibitors in Preclinical Models. Clin Cancer Res. 2016 Nov 15;22(22):5527-5538 

[2]. Huang WS, et al. Discovery of Brigatinib (AP26113), a Phosphine Oxide-Containing, Potent, Orally Active Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4948-64. 

[3]. Siaw JT, et al. Brigatinib, an anaplastic lymphoma kinase inhibitor, abrogates activity and growth in ALK-positive neuroblastoma cells, Drosophila and mice. Oncotarget. 2016 May 17;7(20):29011-22