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GW788388

MCE 國際站：GW788388

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10326

CAS：452342-67-5

純度：99.92%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑，IC50 值 18 nM；同時抑制 TGF-β II 型受體 和激活素 II 型受體的活性，但對 BMP II 型受體無作用。

體內：GW788388 口服給藥 5 周可顯著減少 db/db 小鼠的腎纖維化并降低腎臟細胞外基質沉積的關鍵介質的 mRNA 水平[1]。GW788388 (50 mg/kg/天，口服) 顯著減弱 MI 動物的收縮功能障礙，同時減弱非梗死區的活化（磷酸化）Smad2 (P [2]。GW788388 以 1 mg/kg 的劑量每天兩次 (b.i.d.) 將膠原蛋白 IA1 的表達減少 80%。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷誘導的腎纖維化模型中以 10 mg/kg 每天一次（u.i.d.）口服給藥時顯著降低膠原蛋白 IA1 mRNA 的表達[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：術后一周，假手術（N=6）和梗塞動物（N=10）隨機接受 ALK5 抑制劑 GW788388（GSK）治療，劑量為 50 mg/kg/天，通過管飼法給藥，該藥物已被證明可顯著減弱二甲基亞硝胺誘發的肝病嚙齒動物模型中的膠原蛋白過度表達。未經治療的大鼠，即假手術（N=9）和 MI 動物（N=15），用載體（1% 羧甲基纖維素溶液）管飼。四只患有 MCE 的動物尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

銷售產品：Flavin adenine dinucleotide  | Sakuranetin  | Morin  | IPAG  | M-1211  | Lazertinib  | Minoxidil sulfate  | Lusutrombopag  | KB02-JQ1  | Isotretinoin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715. [2]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. [3]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49