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Topiroxostat

MCE 國際站：Topiroxostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：577778-58-6

純度：0.9963

貨號：HY-14874

中文名稱：托匹司他

Synonyms：托匹司他; FYX-051

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Topiroxostat (FYX-051) 是一種有效的口服黃嘌呤氧化還原酶 (XOR) 抑制劑，IC50 值為 5.3 nM，Ki 值為 5.7 nM。Topiroxostat 還表現出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潛力用于高尿酸血癥的研究。

體外：托匹司他（FYX-051，化合物 39）的這些強效和更持久的作用已通過 XOR-托匹司他復合物的晶體學分析得到證實。據報道，托匹司他的氰基在托匹司他和 XOR 之間的結合活性中起著重要作用。這歸因于 XOR 的 Asn 768 與托匹司他的氰基之間形成的氫鍵[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：托吡司他（FYX-051；0.03-10 mg/kg；口服；1小時；雄性Wistar/ST品系大鼠）治療在由氧鉀誘發的高尿酸血癥大鼠模型中表現出強效且持久的降尿酸作用[2] 。托吡司他（FYX-051，化合物39）的Cmax和生物利用度分別高達4.62 μg/mL（3 mg/kg）和69.6％。此外，托吡司他的t1/2值為19.7小時[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5.3 nM (XOR)[1] Ki: 5.7 nM (XOR)[2]

銷售產品：Chitinase-like 3/YM1, Mouse (HEK293, His)  | Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp  | Lupiwighteone  | Ilexgenin A  | Acetylcholine-d9 (chloride)  | Palonosetron (hydrochloride)  | Domperidone  | Tyrphostin 23  | Maleic Acid  | Denatonium (benzoate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Sato T, et al. Discovery of 3-(2-cyano-4-pyridyl)-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole, FYX-051 - a xanthine oxidoreductase inhibitor for the treatment of hyperuricemia [corrected]. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 1;19(21):6225-9.[2]. Matsumoto K, et al. FYX-051: a novel and potent hybrid-type inhibitor of xanthine oxidoreductase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):95-103.