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Osimertinib mesylate

MCE 國際站：Osimertinib mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1421373-66-1

純度：0.9997

貨號：HY-15772A

中文名稱：奧斯替尼甲磺酸鹽；奧希替尼甲磺酸鹽

Synonyms：奧希替尼甲磺酸鹽; AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突變體選擇性 EGFR 抑制劑；對EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分別為12 和 1 nM。

體外：Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突變體 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 細胞中的 EGFR 磷酸化方面顯示出與早期酪氨酸激酶抑制劑 (TKI) 相似的效力，Osimertinib 的平均 IC 50 值范圍為 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 還有效抑制 T790M 突變細胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化，平均 IC50 效力小于 15 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 處理一到兩周。在處理的幾天內，5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 處理后通過磁共振成像 MRI 顯示腫瘤體積縮小了近 80%，而用載體處理的 5 只小鼠中有 5 只顯示腫瘤生長[1]。與之前描述的化合物相比，Osimertinib mesylate (AZD-9291) 顯示大鼠 PK 得到改善，hERG 親和力降低，IGF1R 邊緣得到改善，因此選擇該化合物進行進一步研究。與之前描述的先導化合物相比，Osimertinib (AZD-9291) 還提供了更廣泛的化學和特征多樣性。在三種功效模型中給予 Osimertinib (AZD-9291) 后，在相對較低的劑量 (每天 10 mg/kg) 下觀察到可比較的功效。當 Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的劑量給藥時，也觀察到了出色的療效[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50) EGFRL858R 12 nM (IC50)

銷售產品：AR7  | Belimumab  | Luteolin 7-diglucuronide  | SR1078  | Oleoylethanolamide  | Sulfo-SMCC (sodium)  | Hesperetin  | 5β-Cholanic acid  | Latanoprost  | Carbidopa

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參考文獻：

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.[2]. [2]Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.