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MSC-4381

MCE 國際站：MSC-4381

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-132301

CAS：2445185-57-7

Synonyms：MCT4-IN-1

純度：0.9889

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一種口服有效的，選擇性的單羧酸轉運蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制劑，IC50 值為 77 nM，Ki 值為 11 nM。MSC-4381 靶向與 MCT4 的胞質域。MSC-4381 導致高表達 MCT4 細胞中乳酸流出的抑制和細胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 轉運蛋白研究的潛力。

體外：MSC-4381 (化合物 18n) 抑制 MDA-MB-231 細胞系中的乳酸流出，IC50 為 1 nM。通過熒光互相關光譜 (FCCS) 確認了靶向活性，Ki 為 11 nM[1]。 MSC-4381 在 SNU-398 和 MiaPaca2 中對乳酸流出的抑制程度相似，在 RT-4 細胞系中僅低 600 倍[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：MSC-4381 (化合物 18n；30 mg/kg；口服單劑量) 僅與 MCT1/2 抑制劑聯合使用時表現出顯著的腫瘤細胞內乳酸積累[1]。 MSC-4381 (30 mg/kg/天；持續 15 天) 未顯示出顯著的抗腫瘤活性[1]。 MSC-4381 (0.2 mg/kg；iv) 的 T1/2 為 1 小時，CL 為 0.33 L/h kg，Cmax 為 489 ng/mL，小鼠的 Vss 為 0.4 L/kg[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：MCT4 77 nM (IC50) MCT4 11 nM (Ki)

銷售產品：PYBG  | Imlunestrant  | (E/Z)-Ginkgolic acid C17:2  | Luspatercept  | Alcohol dehydrogenase  | K-252c  | IL-21, Canine  | Flurbiprofen  | Atipamezole (hydrochloride)  | AZ506

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Timo Heinrich, et al. Discovery of 5-{2-[5-Chloro-2-(5-ethoxyquinoline-8-sulfonamido)phenyl]ethynyl}-4-methoxypyridine-2-carboxylic Acid, a Highly Selective in Vivo Useable Chemical Probe to Dissect MCT4 Biology. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):11904-11933.