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| CAS | 446022-33-9 | 純度 | 98.94% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 463.51 | 分子式 | C??H??N?O?S |
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-14530 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥 |
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MCE 國際站：Pelitrexol
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-14530
CAS：446022-33-9
Synonyms：AG 2037
純度：0.9894
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰轉移酶 (GARFT) 的抑制劑。Pelitrexol 還通過降低 GTP 結合的 Rheb (mTORC1 專性激活劑) 水平來抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中顯示出強大的腫瘤生長抑制作用。
體外：Pelitrexo (150 nM; 24 h) 可顯著抑制 A549 細胞中的 mTORC1 活性，方法是降低細胞內鳥嘌呤核苷酸水平以及 GTP 結合 Rheb 蛋白水平[1]。Pelitrexo (0-1000 mM; 16 h) 可劑量依賴性地顯著抑制 NCI-H460 細胞中核糖體蛋白 S6 (S6RP)、S6K1 和 Chk1 的磷酸化水平[1]。Pelitrexo (100 nM; 48 h) 可使 NCI-H460 細胞中的細胞周期停滯在 G1 期[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：Pelitrexo（10 mg/kg、20 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次，共 3 周）可抑制 mTORC1 并強烈抑制攜帶非小細胞肺癌 (NSCLC) 異種移植的小鼠的腫瘤生長[1]。Pelitrexo（20 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次，共 3 周）可抑制 GARFT 依賴性嘌呤生物合成并阻斷 mTORC1 功能[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：GARFT[1]
銷售產品：FGFR1/DDR2 inhibitor 1 | LEI-401 | DY131 | Monotropein | trans-Cinnamaldehyde | Aumitin | Ozanimod (hydrochloride) | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt) | Ranolazine | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Emmanuel N, et al. Purine Nucleotide Availability Regulates mTORC1 Activity through the Rheb GTPase. Cell Rep. 2017 Jun 27;19(13):2665-2680.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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