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Lenvatinib mesylate

MCE 國際站：Lenvatinib mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：857890-39-2

純度：0.9986

貨號：HY-10981A

中文名稱：樂伐替尼甲酸鹽；侖伐替尼甲酸鹽；樂法替尼甲酸鹽

Synonyms：侖伐替尼甲酸鹽; E7080 mesylate

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一種口服，多靶點酪氨酸激酶抑制劑，抑制血管內皮生長因子受體 (VEGFR1-3)，成纖維細胞生長因子受體 (FGFR1-4)，血小板衍生生長因子受體 (PDGFR)，干細胞因子受體 (KIT)，轉染期間重排 (RET)，顯示有效抗癌的活性。

體外：Lenvatinib 甲磺酸鹽 (E7080 甲磺酸鹽) 對 VEGFR2(KDR)、VEGFR3(Flt-4) 和 VEGFR1/Flt-1 的 IC50 分別為 4、5.2、22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT 的 IC50 分別為 51、39、46、100 nM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：給予甲磺酸侖伐替尼（E7080 甲磺酸鹽）（100 mg/kg，口服），貝伐單抗可顯著抑制mfp局部腫瘤生長，治療結束時，甲磺酸侖伐替尼還顯著抑制向區域淋巴結和遠處肺的轉移[3]。甲磺酸侖伐替尼（E7080 甲磺酸鹽）以 30 和 100 mg/kg（BID，QDx21）劑量依賴性地抑制 H146 腫瘤的生長，在 H146 異種移植模型中，100 mg/kg 劑量可引起腫瘤消退。抗 CD31 抗體的 IHC 分析顯示，100 mg/kg 侖伐替尼比抗 VEGF 抗體和伊馬替尼治療更能降低微血管密度[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR1 22 nM (IC50) VEGFR2 4 nM (IC50) VEGFR3 5.2 nM (IC50) FGFR1 46 nM (IC50) FGFR2 FGFR3 FGFR4 PDGFRα 51 nM (IC50) PDGFRβ 39 nM (IC50) c-Kit 100 nM (IC50) RET

銷售產品：Suc-Ala-Leu-Pro-Phe-pNA  | 187-1, N-WASP inhibitor  | Caftaric acid  | Clonidine (hydrochloride)  | Lenvatinib-d4  | N-3-Oxo-tetradecanoyl-L-homoserine lactone  | BTX161  | Pelargonidin (chloride)  | 2-Iminothiolane (hydrochloride)  | Adenosine dialdehyde

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.[2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361.[3]. 3.Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545.[4]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.