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Salinomycin sodium salt

MCE 國際站：Salinomycin sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17439

CAS：55721-31-8

中文名稱：鹽霉素鈉

Synonyms：鹽霉素鈉; Salinomycin sodium; Sodium salinomycin

純度：99.89%

存儲條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium)，一種鉀離子載體抗生素，是 Wnt/β-catenin 信號傳導的有效抑制劑。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 復合物，阻斷 Wnt 誘導的 LRP6 磷酸化，導致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 選擇性抑制人腫瘤干細胞。

體外：Salinomycin (0.1-8 μM；48 h) 以劑量依賴性方式抑制 HUVEC 的生長，在 4 和 8 μM 時分別占 32.1% 和 59.2% 的抑制率。暴露于 Salinomycin sodium salt (2、4 和 8 μM；48 小時) 的 HUVEC 顯示出細胞數量的劑量依賴性減少和細胞形態的變化。Salinomycin (4 μM) 處理有效抑制 HUVEC 遷移和侵襲，并顯著破壞 HUVEC 的毛細管樣管形成。Salinomycin 以時間和劑量依賴性方式顯著抑制 HUVEC 中磷酸化 (p)-FAK 的表達水平。Salinomycin 通過干擾 VEGF-VEGFR2-AKT 信號軸抑制 HUVEC 血管生成[1]。RSVL 和 Salinomycin 的組合協同抑制 TNBC (MDA-MB-231) 細胞的增殖。RSVL 和鹽霉素可有效降低 TNBC 細胞的傷口愈合、集落和腫瘤球形成能力。與未處理和單獨藥物處理相比，RSVL 和鹽霉素的協同組合通過顯著上調 Bax 和降低的 Bcl-2 表達在兩種培養條件下誘導細胞凋亡[2]。Salinomycin (0、2、4、8 和 16 μM) 顯著抑制 A2780 和 SK-OV-3 細胞系的增殖，呈劑量和時間依賴性。對 A2780 細胞系為的 IC50, 24h=13.8 μM，IC50, 48h=6.888 μM 和 IC50, 72h=4.382 μM，對于 SK-OV-3 細胞系的 IC50, 24h=12.7 μM，IC50, 48h=9.869 μM 和 IC50, 72h=5.022 μM)。Salinomycin 阻斷 EOC 細胞中的 Wnt/β-catenin 通路[3]。Salinomycin (2 μM) 減少癌細胞增殖，抑制 STAT3 磷酸化以及 P38 和 β-catenin 表達，并抑制結直腸癌細胞的上皮-間質轉化。Salinomycin (1-5 μM) 抑制結直腸癌細胞中的癌細胞增殖和 STAT3 信號傳導。此外，Salinomycin 可激活 Akt (Ser 473) 并下調 HT-29 和 SW480 中的 Hsp27 (Ser 82) 磷酸化。Salinomycin 與端粒酶抑制劑聯合使用可下調 hTERT 并降低端粒酶活性[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Salinomycin (5 和 10 mg/kg) 顯著抑制平均腫瘤體積和腫瘤重量。Salinomycin 在體內通過抑制血管生成以及參與 AKT 和 FAK 去磷酸化來阻礙 U251 人神經膠質瘤細胞的生長[1]。Salinomycin (0.5 mg/kg) 可延長荷瘤瑞士白化小鼠的平均存活時間[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：將懸浮于 100 µL PBS 中的人膠質瘤 U251 細胞 (1×107) 注射到每只 6 周齡雄性裸鼠的右下后腹。然后將小鼠隨機分為三組，每組 10 只。一周后，每隔一天將鹽霉素 (5 和 10 mg/kg) 注射到尾靜脈中，持續 16 天。對照組小鼠僅接受等量的載體 (鹽霉素)。每兩天監測一次體重和腫瘤體積。實驗結束時，切除腫瘤、拍照并稱重。每組的腫瘤用于蛋白質印跡和免疫組織化學 (IHC) 檢測。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：通過 MTT 法測定鹽霉素對 HUVEC 生長的影響。簡而言之，將 HUVEC（6,000 個細胞/孔）接種在 96 孔培養板中 24 小時，并與不同濃度的鹽霉素一起孵育。在初步實驗中，鹽霉素處理 12、24、48 和 72 小時顯示出對細胞生長抑制的時間依賴性影響。然而，48 小時是最佳時間，選擇該時間進行進一步的機制評估。鹽霉素處理 48 小時后，加入 20 µL/孔 MTT 溶液（5 mg/mL）并孵育 5 小時。吸出培養基并替換為 200 µL/孔 DMSO 以溶解形成的甲臜鹽霉素。用微孔板分光光度計在 570 nm 處測量甲臜溶液的顏色強度。細胞活力表示為對照（為 100%）的百分比。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Lu D, et al. Salinomycin inhibits Wnt signaling and selectively induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Aug 9;108(32):13253-7. [2]. Zhou J, et al. Salinomycin induces apoptosis in cisplatin-resistant colorectal cancer cells by accumulation of reactiveoxygen species. Toxicol Lett. 2013 Oct 24;222(2):139-45. [3]. Klose J, et al. Salinomycin: Anti-tumor activity in a pre-clinical colorectal cancer model. PLoS One. 2019 Feb 14;14(2):e0211916. [4]. Wang F, et al. Salinomycin Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis of Human Hepatocellular Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2012; 7(12): e50638. [5]. Qu H, et al. Effect of salinomycin on metastasis and invasion of bladder cancer cell line T24. Asian Pac J Trop Med. 2015 Jul;8(7):578-82.