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Febuxostat

MCE 國(guó)際站：Febuxostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：144060-53-7

純度：0.9994

貨號(hào)：HY-14268

中文名稱：非布司他

Synonyms：非布司他; TEI 6720; TMX 67

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Febuxostat (TEI 6720) 是一種有效的、選擇性的、非嘌呤 黃嘌呤氧化酶 (XO) 抑制劑，Ki 值為 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血癥和痛風(fēng)的潛力。

體外：非布索坦對(duì)純化的牛乳黃嘌呤氧化酶活性表現(xiàn)出強(qiáng)效的混合型抑制作用，Ki 和 Ki' 值分別為 0.6 nM 和 3.1 nM，表明對(duì)氧化型和還原型黃嘌呤氧化酶均有抑制作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：非布索坦（5-6 mg/kg；口服；每日一次，共4周）（喂食高果糖飲食（60% 果糖）8 周）與果糖+P 大鼠相比，可顯著降低腎小球壓力、腎血管收縮和傳入小動(dòng)脈面積，而單獨(dú)使用非布索坦治療時(shí)，對(duì)正常飲食的大鼠無(wú)顯著影響[2]。非布索坦（3-4 mg/kg；口服；每日一次，共4周）與氧嗪酸（750 mg/kg；口服管飼；每日一次，共4周）可預(yù)防伴有或不伴有高尿酸血癥的 5/6 Nx（5/6 腎切除術(shù)）大鼠的腎臟損傷[3]。非布索坦（2.5 mg/kg；口服；每日一次，連續(xù)12周）可抑制ApoE?/?小鼠的斑塊形成，并降低動(dòng)脈粥樣硬化小鼠主動(dòng)脈壁中的ROS水平[4]。非布索坦（15.6 mg/kg；口服；每日一次，連續(xù)21天）通過(guò)顯著減少小鼠FST中的不動(dòng)時(shí)間表現(xiàn)出抗抑郁作用[5]。非布索坦（10 mg/kg；口服；每日一次，連續(xù)21天）與阿霉素聯(lián)合使用可顯著降低腎毒性標(biāo)志物和炎癥介質(zhì)，恢復(fù)氧化應(yīng)激生物標(biāo)志物的正常值，并阻礙腎臟caspase-3的表達(dá)[6]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 0.6 nM (Xanthine oxidase)[1]

銷售產(chǎn)品：Clavulanic acid  | (S)-Higenamine (hydrobromide)  | ReACp53  | TASK-1-IN-1  | Oxiconazole nitrate  | Hernandezine  | Pafuramidine  | RG7112  | Myristic acid  | Aminopterin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Takano Y, et al. Selectivity of febuxostat, a novel non-purine inhibitor of xanthine oxidase/xanthine dehydrogenase. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.[2]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effects of febuxostat on metabolic and renal alterations in rats with fructose-induced metabolic syndrome. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.[3]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effect of febuxostat on the progression of renal disease in 5/6 nephrectomy rats with and without hyperuricemia. Nephron Physiol, 2008, 108(4), p69-p78.[4]. Nomura J, et al. Xanthine oxidase inhibition by febuxostat attenuates experimental atherosclerosis in mice. Sci Rep. 2014 Apr 1;4:4554.[5]. Karve AV, et al. Evaluation of effect of allopurinol and febuxostat in behavioral model of depression in mice. Indian J Pharmacol. 2013 May-Jun;45(3):244-7.[6]. Khames A, et al. Ameliorative effects of sildenafil and/or febuxostat on doxorubicin-induced nephrotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2017 Jun 15;805:118-124.