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Panobinostat

MCE 國際站：Panobinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：404950-80-7

純度：0.9948

貨號：HY-10224

中文名稱：帕比司他

Synonyms：帕比司他; LBH589; NVP-LBH589

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一種有效的口服非選擇性 HDAC 抑制劑，具有抗腫瘤活性。Panobinostat 可誘導 HIV-1 virus 的產生，即使在較低的濃度范圍 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潛伏感染細胞中的表達。Panobinostat 誘導細胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于難治性或復發性多發性骨髓瘤的研究。

體外：Panobinosta (LBH589) 以時間和劑量依賴性方式誘導 MOLT-4 和 Reh 細胞凋亡。Panobinosta 治療導致組蛋白 (H3K9 和 H4K8) 過度乙?；⒄{節 Reh 細胞中的細胞周期控制基因[1]。Panobinosta 在人類 NSCLC 細胞系中表現出強效抗增殖活性，IC50 范圍為 5 至 100 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Panobinosta（10、20 mg/kg，腹腔注射）在體內模型中顯著減緩了 Meso 和 NSCLC 細胞的腫瘤生長。Panobinosta 顯著增加 SCID 小鼠 H69 人類 SCLC 細胞組蛋白 H3 和 H4 的乙酰化[2]。Panobinosta（5、10 和 20 mg/kg 腹腔注射）在播散性多發性骨髓瘤小鼠模型中顯示出明顯的腫瘤負荷降低益處，顯著改善 TTE 并減少骨密度損失[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將 AE17 和 TC-1 癌細胞（1×106 細胞）注射到成年雌性 C57Bl/6 小鼠和嚴重聯合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的側腹中。還將 M30（10×106 細胞）、A549（5×106 細胞）、H69（2.5×106 細胞）、BK-T（6.5×106）、H526（10×106）和 RG1（10×106）細胞注射到 SCID 小鼠的側腹中，但需加入基質膠。當腫瘤達到 100 至 500 mm3 時，在整個實驗期間，每天（5 天給藥，2 天停藥）通過腹腔注射給予帕比司他（10-20 mg/kg）。對照組小鼠接受 5% 葡萄糖水溶液的腹腔注射。每個腫瘤每周至少用卡尺測量兩次。為了評估聯合治療對 SCLC 衍生腫瘤的影響，給患有 H69 腫瘤的 SCID 小鼠施用帕比司他。在開始施用帕比司他三天后，以及一周后再次腹腔注射依托泊苷 (40 mg/kg) MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：用含有 0.1 mM 釩酸鈉的冰冷 PBS 洗滌細胞，然后使用 RIPA 裂解緩沖液分離總蛋白，該緩沖液包括蛋白酶抑制劑（亮抑酶肽、抗蛋白酶和抑肽酶）、0.5 mM PMSF 和 0.2 mM 釩酸鈉。使用 Bio-Rad 蛋白質測定法對蛋白質量進行量化。將等量的蛋白質上樣到十二烷基硫酸鈉-聚丙烯酰胺凝膠電泳 (SDS-PAGE) 凝膠上，轉移到硝酸纖維素膜上，并用目的抗體進行探測：小鼠單克隆 c-Myc 和小鼠單克隆 p21 抗體；兔多克隆磷酸化組蛋白 H2A.X、兔多克隆乙?；M蛋白 H3（Lys9）和兔多克隆乙酰化組蛋白 H4（Lys8）抗體；小鼠單克隆 p27/KIP1 抗體；小鼠單克隆抗 β-肌動蛋白；和小鼠單克隆抗 GADD45G。然后清洗膜，用適當的辣根過氧化物酶偶聯二抗重新檢測，并用 SuperSignal 化學發光底物顯影。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HDAC HIV-1

銷售產品：KNT-127  | Insulin-Transferrin-Selenium, 100X  | Vinpocetine  | Cytosine  | Nicardipine (hydrochloride)  | Kinetin  | Pyrithioxin (dihydrochloride)  | Omecamtiv mecarbil  | EB-3D  | Drinabant

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參考文獻：

[1]. Scuto A, et al. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 2008 May 15;111(10):5093-100.[2]. Crisanti MC, et al. The HDAC inhibitor panobinostat (LBH589) inhibits mesothelioma and lung cancer cells in vitro and in vivo with particular efficacy for small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8):2221-31.[3]. Ocio EM, et al. In vitro and in vivo rationale for the triple combination of panobinostat (LBH589) and dexamethasone with either bortezomib or lenalidomide in multiple myeloma. Haematologica. 2010 May;95(5):794-803.[4]. Banerjee NS, et al. Vorinostat, a?pan-HDAC?inhibitor,?abrogates?productive?HPV-18?DNA?amplification. Proc Natl Acad Sci U S A.?2018 Nov 20;115(47):E11138-E11147.[5]. Barton K, et al. Broad activation of latent HIV-1 in vivo. Nat Commun. 2016;7:12731. Published 2016 Sep 8.