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Aficamten

MCE 國際站：Aficamten

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-139465

CAS：2364554-48-1

Synonyms：CK-274; CK-3773274

純度：0.9987

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Aficamten (CK-274) 是一種新型心肌肌球蛋白 (cardiac myosin)抑制劑，IC50 為 1.4 μM。Aficamten 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

體內：Aficamten 是下一代心肌肌球蛋白抑制劑，可提供適合每天給藥一次的預計人體半衰期，在兩周內達到穩定狀態，并展示了廣泛的體內處理窗口和明確的 PK/PD 關系[1]。 經口給藥后（小鼠1 mg/kg、大鼠2 mg/kg、大白鼠3 mg/kg、大老鼠8 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1 mg/kg），Aficasten 表現出中等的口服生物利用度（小鼠98%、大白鼠55%、大白鼠58%、大白鼠79%、狗45%、猴子41%）[1]。 靜脈給藥（小鼠0.5 mg/kg、大鼠1 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1.0 mg/kg）后，Aficasten 表現出最終消除半衰期（小鼠4.5小時、大鼠3.0小時、狗33.8小時和猴子8.1小時[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

銷售產品：R-spondin 3, Human (125aa, HEK293, His)  | Trigonelline  | Triciribine  | Codrituzumab  | Coenzyme Q9  | Fosmidomycin sodium salt  | WSP-1  | Stearoylcarnitine  | LEP(116-130)(mouse)  | Prazosin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Chihyuan Chuang,?et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem.?2021 Oct 14;64(19):14142-14152.