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Alisertib

MCE 國際站：Alisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10971

CAS：1028486-01-2

Synonyms：MLN 8237

純度：0.9936

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Aliertib (MLN 8237) 是一種口服活性和選擇性的 Aurora A 激酶抑制劑 (IC50=1.2 nM)，與Aurora A 激酶結合，導致有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂累積。Aliertib (MLN 8237) 通過靶向白血病細胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途徑誘導其凋亡和自噬。具有抗腫瘤活性。

體外：Alisertib (MLN 8237) 導致 MM 細胞有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂積聚，并通過凋亡和衰老抑制細胞增殖。 Alisertib 上調 p53 和腫瘤抑制基因 p21 和 p27[1]。 Alisertib (MLN 8237) 對 T217D/W277E Aurora A/TPX2 復合物的活性降低可能反映了輔因子與 Aurora A 結合引起的 ATP 親和力增加[2]。 Alisertib (MLN 8237) 抑制細胞增殖，在不同腫瘤細胞系中的 IC50 范圍為 15 至 469 nM[4]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Alisertib (MLN 8237) (30 mg/kg，口服) 可顯著降低腫瘤負擔并提高人類 MM 異種移植小鼠模型中的總體生存率[1]。 Alisertib (3-30 mg/kg；口服；每天一次，持續 3 周) 可抑制實體腫瘤異種移植模型中的腫瘤生長[4]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Aurora A 1.2 nM (IC50) Aurora B 396.5 nM (IC50)

銷售產品：1,2,3,19-Tetrahydroxy-12-ursen-28-oic acid  | F-15599  | (Pro3) GIP, human (TFA)  | MR 409  | SB 242084  | VLX1570  | Vasopressin  | Cinacalcet  | Anisodamine (hydrobromide)  | Valemetostat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Manfredi MG, et al. Characterization of Alisertib (MLN8237), an investigational small-molecule inhibitor of aurora A kinase using novel in vivo pharmacodynamic assays.Clin Cancer Res. 2011 Dec 15;17(24):7614-7624.[2]. Bavetsias V, et al. Aurora Kinase Inhibitors: Current Status and Outlook. Front Oncol. 2015 Dec 21;5:278.[3]. Güllü G, et al. A novel Aurora-A kinase inhibitor MLN8237 induces cytotoxicity and cell-cycle arrest in multiple myeloma Blood June 24, 2010 vol. 115 no. 25 5202-5213.[4]. Sloane DA, et al. Drug-Resistant Aurora A Mutants for Cellular Target Validation of the Small Molecule Kinase Inhibitors MLN8054 and MLN8237 ACS Chem. Biol., 2010, 5 (6), pp 563-576.