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Epirubicin hydrochloride

MCE 國際站：Epirubicin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：56390-09-1

純度：0.9915

貨號：HY-13624A

中文名稱：鹽酸表阿霉素；鹽酸表柔比星

Synonyms：鹽酸表柔比星; 4'-Epidoxorubicin hydrochloride

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，1年；-20°C，6個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能夠抑制 Topoisomerase，起到抗腫瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一種 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制劑，可抑制調節性 T 細胞活性。

體外：鹽酸表柔比星（4'-鹽酸表柔比星）與阿霉素類似，通過與 DNA 復合發揮抗腫瘤作用，導致 DNA 損傷并干擾 DNA、RNA 和蛋白質的合成。鹽酸表柔比星也可能影響細胞膜的完整性和活性。鹽酸表柔比星引起的最大細胞殺傷發生在細胞周期的 S 期。在較高濃度下，在早期 G2 以及 G1 和 M 期也可見效果[1]。鹽酸表柔比星對大多數癌細胞具有抗腫瘤活性。鹽酸表柔比星對肝癌 G2 細胞具有細胞毒性，24 小時時 IC50 為 1.6 μg/mL。 1.6 μg/mL鹽酸表柔比星誘導Hep G2細胞凋亡，過氧化氫酶活性升高50%，Se依賴性谷胱甘肽過氧化物酶活性升高110%，Cu、Zn-超氧化物歧化酶活性升高172%，Mn-超氧化物歧化酶活性升高135%。鹽酸表柔比星可增加細胞NADPH-CYP 450還原酶的表達，降低GST-π的表達[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：鹽酸表柔比星（4'-表柔比星鹽酸鹽）在臨床上對多種腫瘤類型有治療作用，包括乳腺癌、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤、肺癌、胸膜間皮瘤、胃腸道癌、頭頸癌、卵巢癌、前列腺癌、膀胱移行癌等[4]。鹽酸表柔比星劑量為3.5 mg/kg，可抑制人乳腺腫瘤異種移植瘤R-27的腫瘤質量74.4%[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 Hep G2 細胞（500 細胞/孔，單層）接種于 96 孔板中。第二天用培養基中的表柔比星處理細胞。在孵育期結束時，加入 15% 體積的 MTT 染料溶液。在 37°C 下孵育 1 小時后，向每個孔中加入等體積的溶解/終止溶液（二甲基亞砜），再孵育 1 小時。記錄反應溶液在 570 nm 處的吸光度。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase

銷售產品：4-Hydroxylonchocarpin  | Harmalol (hydrochloride)  | Savolitinib  | Desthiobiotin-Iodoacetamide  | Laninamivir octanoate  | DiO  | Ceritinib  | DBCO-Cy3  | Darolutamide  | Tauroursodeoxycholate (sodium)

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參考文獻：

[1]. Cersosimo RJ, et al. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986 Mar;4(3):425-39.[2]. Ozkan, A., et al. Epirubicin HCl toxicity in human-liver derived hepatoma G2 cells. Pol J Pharmacol, 2004. 56(4): p. 435-44.[3]. Bonadonna, G., et al. Drugs ten years later: epirubicin. Ann Oncol, 1993. 4(5): p. 359-69.[4]. Asanuma, F., et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha), 1998. 43(5): p. 473-4.[5]. Kashima H, et al. Epirubicin, Identified Using a Novel Luciferase Reporter Assay for Foxp3 Inhibitors, Inhibits Regulatory T Cell Activity. PLoS One. 2016 Jun 10;11(6):e0156643.