目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Ruxolitinib phosphate
| CAS | 1092939-17-7 | 純度 | 99.97% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 404.36 | 分子式 | C??H??N?O?P |
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-50858 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥 |
MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。
MCE 國際站：Ruxolitinib phosphate
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：1092939-17-7
純度：0.9997
貨號：HY-50858
中文名稱：魯索利替尼磷酸鹽
Synonyms：INCB018424 phosphate
存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠離潮濕）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一種有效的 JAK1/2 抑制劑， IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM，比JAK3選擇性高130倍。
體外：Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 有效且選擇性地抑制 JAK2V617F 介導的信號傳導和增殖。Ruxolitinib phosphate 抑制 HEL 細胞的生長，EC50 值為 186 nM。Ruxolitinib phosphate 顯著增加 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 細胞凋亡，并抑制原代 MPN 患者樣本中的造血祖細胞增殖[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Ruxolitinib phosphate (180 mg/kg，口服) 可減輕接種 JAK2V617F 表達細胞的小鼠的腫瘤負荷，而不會引起貧血或淋巴細胞減少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動物實驗：小鼠飼喂標準嚙齒動物飼料，自由飲水。將Ba/F3-JAK2V617F細胞（每只小鼠105個）靜脈注射到6至8周齡雌性BALB/c小鼠體內。每日監測存活率，人道殺死瀕死小鼠并在死亡時視為死亡。在細胞接種后24小時內開始用載體（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纖維素）或Ruxolitinib（INCB018424）治療，每日兩次口服管飼。使用拜耳Advia120分析儀測量血液學參數，并使用Dunnett檢驗確定統計學顯著性。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
細胞實驗：將細胞以每孔 2000 個的密度接種于白色底部的 96 孔板中，用 DMSO 原液中的化合物（DMSO 最終濃度為 0.2%）處理，并在 37°C 和 5% CO2 下孵育 48 小時。使用 Cell-Titer Glo 熒光素酶試劑或活細胞計數通過測定細胞 ATP 來測量活力。將值轉換為相對于載體對照的抑制百分比，并使用 PRISM GraphPad 根據數據的非線性回歸分析擬合 IC50 曲線。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：JAK2 2.8 nM (IC50) JAK1 3.3 nM (IC50) Tyk2 19 nM (IC50) JAK3 428 nM (IC50)
銷售產品：Lonafarnib | Cholestyramine | Bergapten | L-Glutamic acid (monosodium salt) | CM-H2DCFDA | Rhodamine 6G | LXR-623 | RO4929097 | JD-5037 | Epoprostenol (sodium)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
4
化工儀器網