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Camonsertib

MCE 國際站：Camonsertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-139609

CAS：2417489-10-0

Synonyms：RP-3500; ATR inhibitor 4

純度：0.9975

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Camonsertib (RP-3500) 是一種口服有效的，選擇性 ATR 激酶抑制劑 (ATRi)，在生化試驗中的 IC50 為 1.00 nM。Camonsertib 對 ATR 的選擇性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗腫瘤活性。

體外：Camonsertib (RP-3500；1 μM；1-24 小時) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1 到 3 小時[1]。 Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 細(xì)胞的測定中，IC50 為 0.33 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Camonsertib (RP-3500；3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持續(xù) 18 天) 在 LoVo 異種移植物中產(chǎn)生劑量依賴性腫瘤生長抑制，最小有效劑量 (MED) 為 7 mg/kg[1]。 Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 結(jié)腸異種移植模型中產(chǎn)生具有統(tǒng)計學(xué)意義的腫瘤生長抑制[1]。 Camonsertib (7 mg/kg；持續(xù) 7 天) 在攜帶 LoVo 腫瘤的小鼠中導(dǎo)致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化誘導(dǎo)[1]。與連續(xù)用藥相比，開藥3天/停藥4天 (30 mg/kg) 和開藥5天/停藥2天 (25 mg/kg) 的高劑量 Camonsertib 具有更深遠(yuǎn)的抗腫瘤作用每天以較低劑量給藥 (10 mg/kg)，持續(xù) 14 天[1]。 Camonsertib (15mg/kg) 聯(lián)合 PARPi Olaparib (80mg/kg；兩種藥物第 1-3 天服用/停藥 4 天) 或順序 (PARPi 服用 3 天，然后 RP-3500 服用 3 天，然后服用 1 天) 與序貫給藥相比，在不影響耐受性的情況下，時間表產(chǎn)生更大的抗腫瘤效果[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：ATR ATM >30 μM (IC50) mTOR 120 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：SMIFH2  | Spectinomycin (dihydrochloride)  | Bicalutamide  | Pixantrone  | Ritanserin  | Episappanol  | Pepsin  | Fructose  | NPPB  | Pacritinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Anne Roulston, et al. RP-3500: A Novel, Potent and Selective ATR Inhibitor that is Effective in Preclinical Models as a Monotherapy and in Combination with PARP Inhibitors. Mol Cancer Ther