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Irinotecan

MCE 國(guó)際站：Irinotecan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：97682-44-5

純度：0.9984

貨號(hào)：HY-16562

中文名稱(chēng)：伊立替康；依立替康

Synonyms：伊立替康; (+-Irinotecan; CPT-11; VAL-413(free base

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，可用于結(jié)腸癌和直腸癌的研究。

體外：伊立替康是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。伊立替康抑制LoVo和HT-29細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM，并在LoVo和HT-29細(xì)胞中誘導(dǎo)相似量的可裂解復(fù)合物[2]。伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）的增殖，IC50為1.3μM[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：伊立替康(CPT-11, 5 mg/kg)連續(xù)5天每天瘤內(nèi)注射，2周內(nèi)對(duì)大鼠腫瘤生長(zhǎng)有明顯抑制作用，小鼠通過(guò)滲透微泵持續(xù)腹膜內(nèi)輸注也有同樣的效果，而伊立替康(10 mg/kg)腹腔注射對(duì)腫瘤生長(zhǎng)沒(méi)有影響[1]。伊立替康（CPT-11，100-300 mg/kg，腹腔注射）在21天時(shí)明顯抑制了無(wú)胸腺雌性小鼠HT-29異種移植瘤的生長(zhǎng)。伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1（10 mg/kg/天）或伊立替康（150 mg/kg）加TSP-1（20 mg/kg/天）兩組療效幾乎相同，分別抑制腫瘤生長(zhǎng)84%和89%，且在250和300 mg/kg劑量下均比單獨(dú)使用伊立替康更有效[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：伊立替康的給藥方式為腫瘤內(nèi)注射 0.1 cc 體積的適當(dāng)溶液，劑量為每天 5 mg/kg，連續(xù) 5 天，連續(xù)兩周，然后休息 7 天，稱(chēng)為一個(gè)治療周期。大鼠接受三個(gè)周期，為期 8 周。對(duì)照動(dòng)物通過(guò)腫瘤內(nèi)注射 0.1 cc 無(wú)菌 0.9% 氯化鈉溶液，給藥規(guī)則與第 II 組動(dòng)物相同[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將呈指數(shù)增長(zhǎng)的細(xì)胞接種于 20 cm2 培養(yǎng)皿中，每個(gè)細(xì)胞系具有最佳細(xì)胞數(shù)（LoVo 細(xì)胞 20,000，HT-29 細(xì)胞 100,000）。2 天后，用濃度逐漸增加的伊立替康或 SN-38 處理細(xì)胞，使其達(dá)到一個(gè)細(xì)胞倍增時(shí)間（LoVo 細(xì)胞 24 小時(shí)，HT-29 細(xì)胞 40 小時(shí)）。用 0.15 M NaCl 清洗后，讓細(xì)胞在正常培養(yǎng)基中繼續(xù)生長(zhǎng)兩個(gè)倍增時(shí)間，用胰蛋白酶-EDTA 將細(xì)胞從支持物上分離，然后用血細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。然后，與未加藥物的細(xì)胞相比，以導(dǎo)致 50% 生長(zhǎng)抑制的藥物濃度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase I

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.[4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.[5]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42.