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Ribociclib

MCE 國際站：Ribociclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1211441-98-3

純度：0.9994

貨號：HY-15777

中文名稱：瑞博西尼；瑞柏司可里布

Synonyms：瑞博西尼; LEE011

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ribociclib (LEE011) 是一種高度特異性的 CDK4/6 抑制劑，IC50 值分別為 10 nM 和 39 nM，對 cyclin B/CDK1 復合體的活性低于其 1000 倍。

體外：Ribociclib (500 nM; 6 天) 抑制神經母細胞瘤細胞系 BE2C 和 IMR5 的生長[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Ribociclib (200 mg/kg；p.o.；21 天) 使 CB17 免疫缺陷的 BE2C 或 1643 異種移植小鼠體內腫瘤生長延遲[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2] 將 BE2C、NB-1643 或 EBC1 細胞系衍生的異種移植物皮下植入 CB17 SCID-/- 小鼠的右側。然后將帶有 200-600 mm3 移植腫瘤的動物隨機分配接受每日口服 200 mg/kg Ribociclib (LEE011)（0.5% 甲基纖維素溶液，n=10）或載體（n=10），共 21 天。在整個治療過程中，根據公式 (π/6)×d2 定期測定腫瘤負荷，其中 d 表示通過卡尺測量獲得的平均腫瘤直徑。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞在 35 mm 板中生長 24 小時，用 500 nM Ribociclib (LEE011) 處理 6 天，然后固定并染色過夜。然后使用 Axio Observer D.1 相差顯微鏡對細胞進行 SA-β-gal 成像。通過計算三個不同顯微鏡框架中存在的陽性細胞數量來確定 SA-β-gal 陽性細胞的百分比，然后將其標準化為對照。為了評估凋亡活性，將細胞以三份形式接種在 96 孔板中，用 Ribociclib (LEE011) 處理，并在用 Caspase-Glo 3/7 處理 16 小時后檢測 caspase 3/7 活化情況。用 SN-38 處理的細胞用作陽性對照[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CDK4 10 nM (IC50) CDK6 39 nM (IC50)

銷售產品：L-Homopropargylglycine  | Carubicin (hydrochloride)  | Tempo  | SBI-553  | Copper tripeptide  | Fomc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH  | Sphingomyelin  | TSQ  | Meloxicam  | Mitoxantrone (dihydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.[2]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10.