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Adagrasib

MCE 國際站：Adagrasib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-130149

CAS：2326521-71-3

Synonyms：MRTX849

純度：0.9993

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Adagrasib (MRTX849) 是一種有效，口服可用，突變選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑，具有潛在抗腫瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 殘基處與 KRAS G12C 共價結合，將蛋白鎖定在非活性的 GDP 結合構象中，并抑制 KRAS 依賴性信號轉導。

體外：MRTX849 (0.1-10000 nM; 3 天 /2D 條件，12 天 /3D 條件) 對絕大多數 KRAS G12C 突變體細胞系的生長有明顯的抑制作用，其 IC50 在 2D 條件下為 10~973 nM，3D 條件為 0.2~1042 nM[1]。 MRTX849 (0.24-1000nM; 24 小時) 抑制 KRAS 依賴的信號轉導靶點，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK)、S6 磷酸化 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：MRTX849 (1-100 mg/kg；口腔灌胃.；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的劑量范圍內顯示劑量依賴性抗腫瘤療效，MRTX849 的最大有效劑量在 30-100 mg/kg/天之間[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：KRas G12C

銷售產品：Bay 60-7550  | AZD0156  | Bestatin  | 7,8-Dihydroxyflavone  | Iberdomide  | Mitoxantrone  | Neratinib  | Octreotide (acetate)  | PhiKan 083  | (Z)-Ligustilide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.[3]. Fell JB, Fischer JP, Baer BR, et al. Identification of the Clinical Development Candidate MRTX849, a Covalent KRASG12C Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020;63(13):6679-6693. [4]. Awad MM, Liu S, Rybkin II, et al. Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition in Cancer. N Engl J Med. 2021;384(25):2382-2393.