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Tamoxifen

MCE 國際站：Tamoxifen

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：10540-29-1

純度：0.9973

貨號：HY-13757A

中文名稱：他莫昔芬；三苯氧胺；它莫西芬

Synonyms：他莫昔芬; ICI 47699; (Z-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一種口服有效的，選擇性雌激素受體 (estrogen receptor) 調節劑 (SERM)，可阻斷乳腺細胞中的雌激素作用，并可激活其他細胞，如骨骼，肝臟和子宮細胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一種有效的 Hsp90 激活劑，可增強 Hsp90 分子伴侶 ATPase 的活性。Tamoxifen 還可以有效抑制傳染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分別為 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，誘導凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 還可以誘導 CreER(T2) 轉基因小鼠的基因敲除。

體外：Tamoxifen (ICI 47699) 對 MCF-7 細胞 (EC50=1.41 μM) 表現出強烈的抑制作用，對 T47D 細胞 (EC50=2.5 μM) 的抑制作用較小，但不影響 MDA-MB-231 細胞[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Estrogen receptor HSP90

銷售產品：DBCO-PEG5-NHS ester  | Calcitonin (salmon)  | GSK591  | Lycopene  | Nirogacestat  | JAK2 JH2 Tracer  | Poloxamer 407  | Artemisinin  | 3-Bromopyruvic acid  | Infigratinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.[3]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5):1280-1292.e20.[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.[5]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61.[6]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.[7]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.[8]. Sohal DS, et al. Temporally regulated and tissue-specific gene manipulations in the adult and embryonic heart using a tamoxifen-inducible Cre protein. Circ Res. 2001 Jul 6;89(1):20-5.