目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> RMC-7977 | MCE
CAS | 2765082-12-8 | 純度 | 99.48% |
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分子量 | 865.11 | 分子式 | C??H??N?O?S |
供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL; 1 mg |
貨號 | HY-156498 | 應用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
產(chǎn)品活性:RMC-7977 是一種具有口服活性的三復合 RAS 抑制劑,可同時結(jié)合親環(huán)蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),對 KRAS、NRAS 和 HRAS 三種 RAS 蛋白及其各種野生型和突變型變體具有廣譜抑制活性。RMC-7977 通過抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切來誘導細胞凋亡 (Apoptosis),可導致腫瘤消退,減少 KRASG12C 癌癥模型的耐藥性,并且在多種 RAS 癌癥模型中具有良好的耐受性。
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