目錄:MedChemExpress LLC>>信號(hào)通路>> MRTX1133 | MCE
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更新時(shí)間：2024-09-12 15:18:09瀏覽次數(shù)：141評(píng)價(jià)
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| CAS | 2621928-55-8 | 純度 | 99.42% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 600.63 | 分子式 | C??H??F?N?O? |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL; 1 mg; 5 mg; 10 mg; 25 mg |
| 貨號(hào) | HY-134813 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
產(chǎn)品活性：MRTX1133 是一種非共價(jià)、強(qiáng)效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開(kāi)關(guān) II 口袋，并延伸三個(gè)取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用，對(duì) KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復(fù)合物的形成，從而抑制突變體 KRAS 依賴(lài)性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體腫瘤細(xì)胞，但不抑制 KRAS 野生型細(xì)胞。MRTX1133 在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中具有一位數(shù)納摩爾活性，在含有 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內(nèi)療效。
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