目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> JH-X-119-01 | MCE
CAS | 2227368-54-7 | 純度 | ≥98.0% |
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分子量 | 452.46 | 分子式 | C??H??N?O? |
供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5 mg |
貨號 | HY-103017A | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥 |
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產品活性:JH-X-119-01 是一種有效的選擇性白介素 1 受體相關激酶 1 (IRAK1) 抑制劑。JH-X-119-01 可改善 LPS 誘導的小鼠敗血癥。JH-X-119-01 抑制 IRAK1,IC50 為 9 nM,而在濃度高達 10 μM 時對 IRAK4 也沒有抑制作用。
研究領域:Immunology/Inflammation
作用靶點:IRAK
In Vitro: JH-X-119-01 (10 μM) decreases phosphorylation of NF-κB and mRNA levels of IL-6 and TNFα in LPS-treated macrophages in vitro. JH-X-119-01 selectively inhibits IRAK1 phosphorylation.JH-X-119-01 exhibits off-target inhibition of only two additional kinases, YSK4 and MEK3. Dose response analysis reveals an IC50 of 57 nM for YSK4.JH-X-119-01 shows moderate cell killing effects in a panel of Waldenstr?m’s macroglobulinemia (WM) cells, Diffused Large B-cell Lymphoma (DLBCL) cells, and lymphoma cells expressing mutant MYD88, with EC50s ranging from 0.59 to 9.72 μM.
In Vivo: JH-X-119-01 improves survival and decreases immunopathies of LPS-challenged mice. JH-X-119-01 increases survival of mice at the dose of 5 mg/kg body weight. Survival is further improved when the dose is increased to 10 mg/kg.
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品牌介紹:
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