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Dimethyl

MCE 國際站：Dimethyl fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17363

CAS：624-49-7

中文名稱：富馬酸二甲酯

Synonyms：富馬酸二甲酯

純度：99.99%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Dimethyl fumarate (DMF) 是一種具有口服活性且可透過血腦屏障的 Nrf2 激活劑，可誘導抗氧化劑基因表達上調。Dimethyl fumarate 通過 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途徑誘導結腸癌細胞壞死，并誘導細胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多發性硬化癥的研究。

生物活性：富馬酸二甲酯 (DMF) 是一種具有口服活性和腦滲透性的 Nrf2 激活劑，可誘導抗氧化基因表達的上調。富馬酸二甲酯通過 GSH 耗竭/ROS 增加/MAPKs 激活途徑誘導結腸癌細胞壞死性凋亡，并誘導細胞自噬。富馬酸二甲酯可用于多發性硬化癥的研究^[1][2]。 體外富馬酸二甲酯（DMF；20-200?μM；24 小時）處理劑量依賴性地降低 SGC-7901、HT29、HCT116 和 CT26 癌細胞的活力^[1].
富馬酸二甲酯（DMF；100μM；3-24小時）顯著激活CT26細胞中的JNK、p38和ERK^[1]。
富馬酸二甲酯誘導結腸癌細胞壞死性凋亡，其機制涉及GSH耗竭、ROS增加和MAPK介導的信號通路激活^[1]。
富馬酸二甲酯抑制樹突狀細胞(DC) 通過減少炎性細胞因子的產生（IL-12 和 IL-6）和 MHC II 類、CD80 和 CD86 的表達而成熟。富馬酸二甲酯通過減少 p65 核轉位和磷酸化來損害 NF-κB 信號。富馬酸二甲酯通過抑制 NF-κB 和 ERK1/2-MSK1 信號轉導抑制 DC 的成熟以及隨后的 Th1 和 Th17 細胞分化^[2]。
富馬酸二甲酯 (DMF)，一種免疫抗氧化反應的調節劑和誘導劑，抑制 HIV 復制和神經毒素釋放^[3]。 體內：富馬酸二甲酯（DMF；50 mg/kg；口服強飼法；每天；持續 7 天）治療顯示可上調 Nrf2 和 Nrf2 的 mRNA 和蛋白質水平-調節細胞保護基因，減輕 6-OHDA 誘導的 C57BL/6 小鼠紋狀體氧化應激和炎癥^[4]。

體外：Dimethyl fumarate (DMF；20 -200 μM；24 小時) 劑量依賴性地降低 SGC-7901、HT29、HCT116 和 CT26 癌細胞的活力[1]。Dimethyl fumarate (DMF；100 μM；3-24 hours) 顯著激活CT26細胞中的JNK、p38和ERK[1]。Dimethyl fumarate 誘導結腸癌細胞壞死性凋亡，機制涉及GSH耗竭，ROS 的增加和 MAPK 介導的信號傳導的激活[1]。Dimethyl fumarate 通過減少炎性細胞因子 (IL-12 和 IL-6) 的產生來抑制樹突狀細胞 (DC) 的成熟，以及MHC II 類、CD80 和 CD86 的表達。Dimethyl fumarate 通過減少 p65 核轉位和磷酸化來損害 NF-κB 信號。Dimethyl fumarate 通過抑制 NF-κB 和 ERK1/2-MSK1 信號轉導抑制 DC 的成熟以及隨后的 Th1 和 Th17 細胞分化[2]。Dimethyl fumarate (DMF)，一種免疫抗氧化反應的調節劑和誘導劑，抑制 HIV 復制和神經毒素釋放[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Dimethyl fumarate (DMF；50 mg/kg；口服強飼法；每天；持續 7 天) 處理顯示可上調 Nrf2 和 Nrf2 調節的細胞保護基因的 mRNA 和蛋白質水平，減輕 6-OHDA 誘導的 C57BL 紋狀體氧化應激和炎癥/6 只老鼠[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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參考文獻：

[1]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26.
[2]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25.
[3]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson's disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40
[4]. Xin Xie, et al. Dimethyl fumarate induces necroptosis in colon cancer cells through GSH depletion/ROS increase/MAPKs activation pathway. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3929-43.