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Fezolinetant

MCE 國際站：Fezolinetant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19632

CAS：1629229-37-3

Synonyms：ESN-364

純度：99.19%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fezolinetant 是一種神經激肽-3 受體 (neurokinin 3 receptor) 拮抗劑，可用于更年期潮熱的研究。

生物活性：Fezolinetant 是神經激肽 3 受體 (NK3R) 的拮抗劑，用于治療更年期潮熱。 體內：Fezolinetant（ESN364，1 mg/kg，靜脈推注）可逆地抑制切除卵巢的母羊體內 LH 的規律性脈動分泌。 ESN364 抑制所有治療動物的 LH 脈沖模式。 ESN364 (5 mg/kg, po) 降低閹割猴子的血漿 LH，但不降低 FSH。 ESN364（10、25、50 mg/kg，口服）還可以阻斷 LH 激增并降低猴子整個月經周期的卵巢激素水平^[1]。

體內：Fezolinetant (ESN364，1 mg/kg，iv bolus) 可逆地抑制卵巢切除母羊中 LH 的規律性脈動分泌。ESN364 抑制所有處理動物的 LH 脈沖模式。ESN364 (5 mg/kg，po) 降低閹割猴子的血漿 LH，但不降低 FSH。ESN364 (10、25、50 mg/kg，口服) 還可以阻斷 LH 激增并降低猴子整個月經周期的卵巢激素水平[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：實驗當天，將NK3R拮抗劑ESN364與9％2-羥丙基-β-環糊精配制成2mg/mL的生理鹽水。在開始采血后240分鐘，通過頸靜脈插管靜脈推注ESN364（1mg/kg，n=5）或載體（n=5），劑量為0.5mL/kg，用5mL肝素鹽水將注射物沖洗到動物體內。靜脈注射后，按指示的時間間隔恢復采血。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：NK3

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參考文獻：

[1]. Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.