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Telotristat etiprate

MCE 國際站：Telotristat etiprate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13055

CAS：1137608-69-5

中文名稱：特羅司他馬尿酸鹽

Synonyms：特羅司他馬尿酸鹽; LX1606 Hippurate

純度：99.89%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羥化酶抑制劑，能夠減少血清素的產生。

生物活性：Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是一種新型的口服色氨酸羥化酶抑制劑，可減少血清素的產生。 體內Telotristat ethyl（15、50、150、300 mg/kg，po，qd）降低外周血清素含量，但不降低小鼠大腦中的血清素含量. Telotristat ethyl (200 mg/kg po, qd) 防止在 TNBS 攻擊后觀察到的血液中性粒細胞計數增加，在炎癥性腸病小鼠模型中提供顯著保護。 Telotristat ethyl（200 mg/kg po，qd）保護經組織病理學評估證實的小鼠 IBD 模型^[1]。 Telotristat ethyl (15, 50, 150, 300 mg/kg) 從空腸而不是大腦中消耗 5-HT。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg, po) 不會耗盡小鼠的腸神經元血清素 (5-HT)，或改變組成性胃腸動力。 Telotristat ethyl (200 mg/kg) 減輕三硝基苯磺酸 (TNBS) 誘導的結腸炎的嚴重程度^[2]。

體內：Telotristat ethyl (15，50，150，300 mg/kg，po，qd) 降低外周血清素含量，但不降低小鼠大腦中的血清素含量。Telotristat ethyl (200 mg/kg po，qd) 防止在 TNBS 攻擊后觀察到的血液中性粒細胞計數增加，在炎癥性腸病小鼠模型中提供顯著保護。Telotristat ethyl (200 mg/kg po，qd) 保護經組織病理學評估證實的小鼠 IBD 模型[1]。Telotristat ethyl (15，50，150，300 mg/kg) 從空腸而不是大腦中消耗 5-HT。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg，po) 不會耗盡小鼠的腸神經元血清素 (5-HT)，或改變組成性胃腸動力。Telotristat ethyl (200 mg/kg) 減輕三硝基苯磺酸 (TNBS) 誘導的結腸炎的嚴重程度[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：為了研究外周 TPH 抑制劑對腸道和大腦 5-HT 濃度的影響，將 LP-920540 配制在 0.25% 甲基纖維素中的 0.1% Tween 80 中，以 10 mL/kg 的劑量連續 4 天每天通過口服管飼法給小鼠一次。Telotristat ethyl 配制在 15% 環糊精 (CaptisolTM，pH 3-4) 或 0.25% 甲基纖維素中，以 10 mL/kg 的劑量連續 4 天每天通過口服管飼法給小鼠一次。收集整個大腦、空腸和結腸（去除腸系膜脂肪，打開腸腔并吸干），快速冷凍，并儲存在 -80oC 下以備將來使用。 LP-920540、Telotristat ethyl、LP-778914、LP-778920 和載體對照也以適當劑量與 0.5% 甲基纖維素一起配制在編碼小瓶中。編碼小瓶的內容物通過口服管飼法給藥，其量取決于受體小鼠的體重。實驗后，對結果進行分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.
[2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.