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Palbociclib

MCE 國際站：Palbociclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：571190-30-2

純度：0.9976

貨號：HY-50767

中文名稱：帕布昔利布；帕博西尼；哌柏西利；帕柏西利；帕博昔布；帕博賽布；哌泊塞克雷；帕布西利布；帕布昔里布；帕布西里布

Synonyms：帕博西尼; PD 0332991

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Palbociclib (PD 0332991) 是一種具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 選擇性抑制劑，IC50 值分別為 11 nM 和16 nM。Palbociclib 對癌細胞具有抗增殖活性，并誘導其細胞周期阻滯，可用于 HR 陽性和 HER2 陰性乳腺癌，以及肝細胞癌的相關研究。

體外：Palbociclib (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 細胞中 Ser795 位點的 Rb 磷酸化，IC50 值為 0.063 μM，并獲得相似的效果對 Colo -205 結腸癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影響[1]。 Palbociclib (0-10 μM，24 h) 僅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 細胞[1]。 Palbociclib (500 nM，7 天) 增加同源基因 (H2d1、H2k1 和 B2m) 的表達) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 細胞中[2]。 Palbociclib (0-1 μM，6 天) 抑制多種管腔 ER 陽性細胞和HER2 擴增的乳腺癌細胞系，IC50 值范圍為 4 nM 至 1 μM[3]。 Palbociclib (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌細胞系的增殖，IC50 值范圍為 0.01 μM 至 3.49 μM，并誘導可逆的細胞周期停滯[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Palbociclib (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持續 14 天) 可使腫瘤快速消退并延緩腫瘤生長[1]。 Palbociclib (口服，90 mg/kg，每日一次，持續 12 天) 減少無腫瘤小鼠脾臟和淋巴結中的 Treg 數量和 Treg:CD8 比率，證明了腫瘤非依賴性效應[2]。 Palbociclib (口服，100 mg/kg，daily for 1 week) 對肝癌基因工程鑲嵌小鼠模型具有有效的抗腫瘤作用[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50) DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50)

熱銷產品：7-Amino-4-methylcoumarin  | Cilomilast  | Tamsulosin  | Penicillic acid  | Tea polyphenol  | Skatole  | Satraplatin  | 6-Ketocholestanol  | A66  | Butein

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參考文獻：

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.

[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.

[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.

[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.