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Capsaicin

MCE 國際站：Capsaicin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：404-86-4

純度：0.9985

貨號：HY-10448

中文名稱：辣椒素；辣椒堿

Synonyms：辣椒素; (E-Capsaicin

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分，是一種 TRPV1 激動劑。Capsaicin 具有減輕疼痛、抗氧化、抗炎、神經保護和抗癌作用。

體外：Capsaicin (50-300 µM；24-72 小時) 表現出劑量和時間依賴性方式細胞生長的減少。觀察到的 IC50 值約為 150 µM[2]。 Capsaicin (50-300 µM; 24-72 小時) 顯示細胞質細胞色素 c 增加、胱天蛋白酶 3 和 PARP (p85) 水平激活，并降低抗凋亡 Bcl-2 蛋白，增加促凋亡 Bad/Bax 表達[2]。 Capsaicin 增加核凝聚、核 DNA 碎片和亞 G1 DNA 含量[2]。 Capsaicin 通過降低細胞周期蛋白 B1 和 D1 調節劑以及細胞周期蛋白依賴性蛋白激酶 cdk-1、cdk-2 和 cdk-4 的表達來抑制 FaDu 細胞在 G1/S 期的細胞周期進程[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Capsaicin 通過改變凋亡調節因子 p53、Bcl-2、Bax 和 caspase-3 的蛋白表達來抑制肺癌的發展[2]。 Capsaicin (每只小鼠 2 µg，40 µL，注入左后爪足底表面) 可誘導小鼠出現疼痛相關行為[4]。 Capsaicin (每只大鼠 10 µL 中 3-30 µg，足底注射) 可誘導大鼠繼發性機械超敏反應 (SMH) (臨床上用作潛在預測神經性疼痛的模型)[5]。 Capsaicin (每只大鼠 25 μL 中 0-500 μg，皮下注射到右側觸須墊中心) 會引起大鼠口面部區域疼痛[6]。 大劑量時，辣椒素可能需要在麻醉狀態下給藥[7][8]。 Capsaicin 比 Dihydrocapsaicin (HY-N0361) 更刺激[9]。 Note: 辣味嗆人，請注意。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 在不同情況下的半致死劑量 (LD50)： Animal Backgroud Route LD50 References Rat adult ip 10 mg/kg [10] female; 51-54 g ip 10.40-13.20 mg/kg [11] female; 141 g ip 9.50 mg/kg [11] male po 161.2 mg/kg [12] female po 148.1 mg/kg [12] Mice male; 25-35 g iv 0.56 mg/kg [11] male po 118.8 mg/kg [12] male ip 7.56 mg/kg [10] female po 97.4 mg/kg [12] female; 30 g ip 6.50 mg/kg [11] ip 7.65 mg/kg [11] im 7.80 mg/kg [11] sc 9.00 mg/kg [11] po 60-75 mg/kg [11] po 190 mg/kg [11] pr >218 mg/kg [11] dermal >512 mg/kg [11] intratracheal 1.60 mg/kg [11] Hamster male; 65 g ip >120 mg/kg [11] Guinea Pig male; 405 g ip >1.10 mg/kg [11] Rabbit adult; 503 g ip >50 mg/kg [11] MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 290 nM (hTRPV1, in HEK293 cell)[1]

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參考文獻：

[1]. McNamara FN, et al. Effects of piperine, the pungent component of black pepper, at the human vanilloid receptor (TRPV1). Br J Pharmacol. 2005 Mar;144(6):781-90.

[2]. Shin YH, et al. The Effect of Capsaicin on Salivary Gland Dysfunction. Molecules. 2016 Jun 25;21(7).

[3]. Anandakumar P, et al. Capsaicin provokes apoptosis and restricts benzo(a)pyrene induced lung tumorigenesis in Swiss albino mice. Int Immunopharmacol. 2013 Jun 6;17(2):254-259.

[4]. Nah JJ, et al. Effect of ginsenosides, active components of ginseng, on capsaicin-induced pain-related behavior. Neuropharmacology. 2000 Aug 23;39(11):2180-4.

[5]. Joshi SK, et al Comparison of antinociceptive actions of standard analgesics in attenuating capsaicin and nerve-injury-induced mechanical hypersensitivity. Neuroscience. 2006 Dec 1;143(2):587-96.

[6]. Pelissier T, et al. The orofacial capsaicin test in rats: effects of different capsaicin concentrations and morphine. Pain. 2002 Mar;96(1-2):81-7.

[7]. Matsuda H, et al. Roles of capsaicin-sensitive sensory nerves, endogenous nitric oxide, sulfhydryls, and prostaglandins in gastroprotection by momordin Ic, an oleanolic acid oligoglycoside, on ethanol-induced gastric mucosal lesions in rats. Life Sci. 1999;65(2):PL27-32.

[8]. Demirbilek S, et al. Small-dose capsaicin reduces systemic inflammatory responses in septic rats. Anesth Analg. 2004 Nov;99(5):1501-1507.

[9]. Friedman JR, et al. Anticancer Activity of Natural and Synthetic Capsaicin Analogs. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Mar;364(3):462-473.

[10]. Glinsukon T, et al. Acute toxicity of capsaicin in several animal species[J]. Toxicon, 1980, 18(2): 215-220.

[11]. Kawada T, Iwai K. In vivo and in vitro metabolism of dihydrocapsaicin, a pungent principle of hot pepper [Capsicum annuum], in rats[J]. Agricultural and Biological Chemistry (Japan), 1985, 49(2).

[12]. Saito A, Yamamoto M. Acute oral toxicity of capsaicin in mice and rats[J]. The Journal of toxicological sciences, 1996, 21(3): 195-200.