手性雙功能催化劑CAS號：940868-89-3

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手性雙功能催化劑CAS號：940868-89-3

手性雜環骨架廣泛存在于藥分子中,該類骨架的高效構建.手性有機小分子催化的不對稱多組分反應和串聯反應具有原子和步驟經濟性高,反應對映選擇性高,產物兼具結構復雜性和多樣性,沒有金屬殘留等優點,滿足理想合成的許多要求,已成為合成手性雜環骨架的一方法。發展一系列手性布朗斯特酸催化的不對稱多組分串聯反應。

發展了一種手性布朗斯特酸催化吲哚與氮雜二烯的共軛 加成反應對映選擇性合成雜三芳基甲烷的方法. 通過對催化劑、溶劑和溫度的篩選, 得到了較優反應條件: 使用在3,3’-位引入大位阻的2,4,6-三異丙基苯基取代的BINOL衍生的手性磷酸作為催化劑, 均三甲苯為溶劑, 反應溫度為–20 oC. 該反應具有較好的普適性, 共合成了24個手性雜三芳基甲烷化合物, 分離收率是80%–96%, 較高對映選擇性可達99%. 為了提高該合成方法的實用性, 進行了克級規模反應.

實驗結果表明, 氮雜二烯和吲哚的用量由0.20 mmol增加至2.5 mmol時, 不對稱共軛加成反應仍能以優秀的對映選擇性(90%)和收率(95%)得到目標產物, 對映選擇性可以保持. 采用手性磷酸作為有機催化劑成功實現了吲哚與氮雜二烯的高對映選擇性共軛加成反應, 合成了一系列光學活性的雜三芳基甲烷化合物, 為手性雜三芳基甲烷化合物的合成提供了一種新的有效方法, 為新藥的開發奠定了基礎.該反應操作簡單、條件溫和并且底物適用范圍廣. 手性布朗斯特酸催化體系為氮雜二烯不對稱催化反應的發展提供了新的機會.

CAS號：940868-89-3

分子式：C29H40N4O7

分子量：556.65000

外觀：固體/粉末

純度：95%+

儲存條件：2-8°C

結構式：

用途：僅用于科研，不能用于人體

規格：mg

儲存時間：1年

供應商：西安瑞禧生物

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