大環配體活性酯-DOTA-NHS /DOTA衍生物-昊然

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大環配體活性酯-DOTA-NHS /DOTA衍生物-昊然

DOTA配合物具有高熱力學和動力學穩定性,因此DOTA雙功能螯合劑及其衍生物可作為標記Gd.9Y、In和鑭系等金屬核素的配體。生物分子（肽、蛋白質、抗體等）的體內成像通常需要在輻射消除步驟之前嫁接螯合劑。研究表明，螯合劑的一小部分修飾可以改變結合物的藥代動力學。尤其是當生物分子是小肽或抗體片段時。

雙功能螯合劑即同時含有2個反應基團的螯合劑,其中1個反應基團能與多肽、蛋白質中的-NH2、-SH或-0H等基團定位反應,形成穩定的共價鍵,如-SCN、--CO0H等;另一個反應基團為雜環上配位原子與金屬核素(如Ga、Cu、鑭系等金屬離子)生成穩定的絡合物。雙功能鰲合劑是放射性核素和靶向載體連接的橋梁。

DOTA是使大多數輻射計復雜化的金標準。在螯合劑和生物載體之間找到正確的組合是很重要的。許多因素，如大小、幾何形狀、親脂性和金屬絡合物的電荷都會影響的藥代動力學。

在一種放射性的設計階段，至關重要的是盡早篩選出適合的螯合物，以便找到理想的體系：螯合劑/輻射/生物載體。

在雙功能螯合劑與靶向載體間加入一些連接劑來改變螯合物的藥代動力學性質。烴鏈、PEG或多肽修飾基團都可以改變的電荷和親水性,從而改變藥代動力學和生物分布。向螯合劑DOTA和靶向載體中間加入連接劑PEG,或賴氨酸,不會影響其中的親和力,PEG是1種較好的雙功能螯合劑的連接劑。

中文名：羥基琥珀酰亞胺-四氮雜環十二烷四乙酸

英文名：DOTA-NHS ester，DOTA-NHS，DOTA衍生物

化學名：1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid mono-N-hydroxysuccinimide ester

CAS 號:170908-81-3

分子式：C20H31N5O10,HPF6,TFA

分子量：761.5

溶解度：有機溶劑

顏 色：白色粉末

質量控制：95%+

儲存條件：-20℃

保存時間：1年

供應商：西安瑞禧生物

結構式：

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