產品名稱:PBA-PEG-Tetrazine的反應機制與應用流程
1. 分子結構與特性
(1)苯硼酸(PBA)
功能:與 鄰二羥基結構(如唾液酸) 形成 可逆共價鍵,靶向腫瘤細胞表面過表達的 糖蛋白(如EGFR、MUC1)。
優勢:生理pH下特異性結合,酸性條件下(如內涵體)解離,實現 pH響應性藥物釋放。
(2)聚乙二醇(PEG)連接臂
功能:提供 空間分離 和 水溶性,減少PBA與四嗪之間的位阻干擾,增強分子在生理環境中的穩定性。
優勢:延長體內循環時間,降低非特異性吸附。
(3)四嗪(Tetrazine)
功能:作為 生物正交反應位點,與 反式環辛烯(TCO) 發生 無金屬催化、快速且高特異性 的反電子需求Diels-Alder反應(速率常數 ~103 M?1s?1)。
優勢:反應條件溫和(生理pH、無需催化劑),適合體內復雜環境。
2. 反應機制與應用流程
糖靶向結合:
PBA 與腫瘤細胞表面 唾液酸化糖蛋白 結合,通過 pH響應性解離 實現 內涵體逃逸。
條件:生理pH(7.4)結合,酸性環境(pH <6.0)解離。
四嗪介導的偶聯:
Tetrazine 與 TCO標記的分子(如藥物、成像試劑)反應,形成穩定的三唑環產物。
條件:生理pH(7.4),無需催化劑,快速完成(數分鐘至數小時)。
產地:西安
用途:科研
包裝:瓶裝
供應商:西安昊然生物
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