外觀與性狀：白色固體粉末 [1] 

密度：1.614g/cm [1] 

沸點：529.905oC at 760 mmHg [1] 

閃點：274.277oC [1] 

折射率：1.59

西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽（GIP），由腸道全天釋放，并且在進餐后水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內環境穩態生理學調控的內源性系統的一部分。當血糖濃度正常或升高時，GLP-1和GIP 可通過涉及環磷腺苷的細胞內信號途徑增加胰腺β 細胞合成并釋放胰島素。在2 型糖尿病動物模型中，GLP-1 或DPP-4 抑制劑治療可以改善胰腺β 細胞對葡萄糖的反應性并促進胰島素的生物合成與釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1 還可以抑制胰腺α 細胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1 和GIP 的作用具有葡萄糖依賴性，當血糖濃度較低時，GLP-1 不會促進胰島素釋放，也不會抑制胰高糖素分泌。當葡萄糖水平高于正常濃度時，GLP-1 和GIP 促進胰島素釋放的作用增強。此外，GLP-1 不會損傷機體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應。GLP-1 和GIP 的活性受到DPP-4 酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產生非活性產物。西格列汀能夠防止DPP-4 水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1 和GIP 的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2 型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2 型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4 酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8 或DPP-9。 [2]  [3] 

本品配合飲食控制和運動，用于改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。 [2] 

1.消化系統的不良反應主要表現為腹痛、腹瀉及嘔吐。 [2] 

2.相關的不良反應還有鼻咽炎、咽炎、咽痛、泌尿系感染、肌痛、關節痛、高血壓和頭暈等；可引起白細胞、堿性磷酸酶、尿酸升高等。 [2] 

對本品中任何成份過敏者禁用。 [3] 

本品單藥或與二甲雙胍聯合治療的推薦劑量為100 mg，每日一次。本品可與或不與食物同服。 [3] 

輕度腎功能不全患者（肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性 ≤ 1.7 mg/dL 和女性 ≤ 1.5 mg/dL）服用本品時，不需要調整劑量。 [3] 

中度腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl] ≥ 30 至< 50 mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性 > 1.7 至≤ 3.0 mg/dL 和女性 > 1.5 至≤ 2.5 mg/dL）服用本品時，劑量調整為50 mg 每日一次。 [3] 

嚴重腎功能不全的患者（肌酐清除率 [CrCl] < 30 mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性 > 3.0 mg/dL 和女性 > 2.5 mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病（ESRD）患者服用本品時，劑量調整為25 mg 每日一次。服用本品不需要考慮透析的時間。

在藥物相互作用研究中，西格列汀對以下藥物的藥代動力學不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據這些數據，西格列汀不會對CYP 同工酶CYP3A4、2C8 或2C9 產生抑制作用。根據體外研究數據，西格列汀也不會抑制CYP2D6、1A2、2C19 或2B6或誘導CYP3A4。 [3] 

在2 型糖尿病患者中，二甲雙胍每日兩次多劑給藥與西格列汀聯合治療不會顯著改變西格列汀的藥代動力學。 [3] 

在2 型糖尿病患者中進行了人群藥代動力學分析顯示，聯合用藥不會對西格列汀的藥代動力學產生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2 型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如：他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如：氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如：ACE 抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β 受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮痛劑和非甾體類抗炎藥（例如：萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔）；抗抑郁藥物（例如：布普品、舍曲林）；抗組胺類藥物（例如：西替利嗪）；質子泵抑制劑（例如：奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如：昔多芬）。 [3]