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羅沙司他N-1

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具體成交價以合同協議為準

產品型號1421312-36-8

品       牌其他品牌

廠商性質生產商

所  在  地吉安市

更新時間:2021-11-01 10:03:24瀏覽次數:210次

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CAS 1421312-36-8 純度 99%
分子量 366.37 分子式 C20H18N2O5
供貨周期 現貨 規格 5克 10克 100克 250克 1KG可根據客戶要求精裝
貨號 RWE20211101 應用領域 醫療衛生,環保,化工,生物產業,農林牧漁
主要用途 科研試劑出口
Roxadustat (FG-4592) 是一種口服的脯氨酰羥化酶 HIF 抑制劑,開發用于治療貧血癥。
密度1.4±0.1 g/cm3
沸點684.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式C19H16N2O5
分子量352.341
閃點367.6±31.5 °C
精確質量352.105927
PSA108.75000
LogP3.90
蒸汽壓0.0±2.2 mmHg
體外研究Roxadustat顯著增加HIF-1α和BNIP3的積累,導致RD后3天TUNEL陽性光感受器減少,TUNEL陽性細胞中RD后7天外核層厚度增加[1]。在缺氧和常氧條件下,Roxadustat可增加脂肪來源的間充質干細胞(ADMSCs)的分化[2]。
體內研究在RD動物模型中,Roxadustat(25 mg / kg)增強線粒體自噬并減弱RD后光感受器層的視網膜組織病理學損傷[1]。
細胞實驗每2天左眼注射25mg / kg FG-4592每只大鼠的左眼,用眶后注射給予等體積的用0.9%NaCl稀釋的20%DMSO作為對照。將視網膜(附著,RD后1天,3天,5天和7天)均質化并用含有50mM羥甲基(Tris) - 氨基甲烷(HCl),150mM NaCl,1%Triton X-100的緩沖液裂解, 1%脫氧膽酸鈉,0.1%SDS和蛋白酶抑制劑片劑。樣品在8%至12%的2- 嗆乙基(雙) - 羥甲基(Tris)凝膠電泳上進行,并轉移到聚偏二氟乙烯(PVDF)膜(0.2mm孔)上。用3%脫脂奶粉封閉后,將膜與一抗HIF-1α,LC3,BNIP3,自噬相關基因5(Atg5)和β-肌動蛋白一起培養過夜。然后將印跡膜在室溫下與辣根過氧化物酶(HRP)標記的二抗一起溫育60分鐘。通過增強的化學發光(ECL)使免疫反應條帶可視化,并用Amersham Imager 600檢測。每種條件使用至少三只大鼠。
動物實驗用1%戊吧比妥鈉麻醉大鼠,用0.5%托吡卡胺和0.5%鹽酸苯腎上腺素滴眼液擴張瞳孔。在每只大鼠中,用30號針頭將鞏膜穿刺在角膜緣后約1.5mm處,特別注意避免損傷晶狀體。針通過鞏膜切開術緩慢地進入玻璃體腔,然后通過在周邊視網膜中產生小孔而進入視網膜下腔。緩慢注射透明質酸鈉(10mg / mL)直至幾乎三分之二的神經感覺視網膜從下面的RPE脫離。通過手術顯微鏡確認每只大鼠的RD。產生RD的泡沫并保持基本穩定7天。除引入視網膜下注射器和注射透明質酸鈉外,所有程序步驟均在對照組的左眼上進行。使用總共102只大鼠,并且所有動物實驗每組包含至少三只大鼠。將Roxadustat溶于20%二甲基亞砜(DMSO)中并用0.9%氯化鈉(NaCl)稀釋。每2天向每只大鼠的左眼眼睛注射25mg / kg Roxadustat,用眶后注射給予等體積的用0.9%NaCl稀釋的20%DMSO作為對照。在眼眶后注射后4至6小時選擇所有檢測時間點。


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