一、產(chǎn)品介紹

 

　　近年來，兔肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)已被用于國民經(jīng)濟(jì)的各個(gè)領(lǐng)域，尤其是在生物技術(shù)藥物研究中。目前，該方法是研究蛋白質(zhì)和肽等生物技術(shù)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)的良好方法。

 

　　兔肝微粒體是研究體內(nèi)吸收，分布，代謝，排泄過程及其變化規(guī)律的學(xué)科，是藥理學(xué)的重要分支，是新藥研究中多學(xué)科合作的重要組成部分，也是藥物開發(fā)，臨床評(píng)價(jià)和研究的重要工具，貫穿于藥物研究與開發(fā)。

 

　　在藥物合成和篩選之前，對化合物代謝特性的計(jì)算機(jī)輔助預(yù)測可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段，使用各種體內(nèi)和體外代謝實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ涂焖僭u(píng)估許多化合物，以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，共同選擇安全，有效，質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當(dāng)藥物進(jìn)入開發(fā)階段時(shí)，有必要全面開展臨床前代謝和藥代動(dòng)力學(xué)研究，包括不同動(dòng)物和不同劑量的藥代動(dòng)力學(xué)和吸收，組織分布和排泄，蛋白質(zhì)結(jié)合，藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)后，應(yīng)在不同的臨床試驗(yàn)階段進(jìn)行特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和藥物相互作用或代謝差異的研究，為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學(xué)依據(jù)。

 

　　藥代動(dòng)力學(xué)的使用可以有效地篩選和評(píng)估藥物的急性性，從而有助于臨床合理用藥并確保臨床用藥的安全性。靶向制劑和緩釋制劑已成為國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)。它們都具有維持藥物有效濃度，減少藥物使用頻率，減少藥物副作用以及將藥物靶向作用部位的優(yōu)點(diǎn)。通過對制劑的藥代動(dòng)力學(xué)研究，我們可以評(píng)估藥物的各種劑型并觀察它們是否達(dá)到預(yù)期目的。

 

　　齊氏生物提供的兔肝微粒體來源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分，由肝細(xì)胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過FDA推薦的方法，對每批肝細(xì)胞微粒體活性進(jìn)行檢測，然后于凍存管包裝，10mg/管；-80℃保存，干冰運(yùn)輸。

 

　　二、規(guī)格型號(hào)

　　三、應(yīng)用及保存

 

　　1、應(yīng)用方向

 

　　ADME及藥代動(dòng)力學(xué)檢測試驗(yàn)。

 

　　2、質(zhì)量控制

 

　　每批均經(jīng)過測試，批次間良好的穩(wěn)定性。

 

　　3、運(yùn)輸保存

 

　　凍存管，干冰運(yùn)輸，收到貨后，-80℃冰箱保存。

 

　　四、更多閱讀

 

　　肝臟是藥物的主要代謝器官，富含參與藥物的一相代謝和二相代謝的混合功能氧化酶系統(tǒng)，其中90%藥物主要是由細(xì)胞色素P450酶參與進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化。采用從肝臟或腸提取的微粒體，加入還原型輔酶Ⅱ（NADPH）再生系統(tǒng)，在體外模擬生理環(huán)境下進(jìn)行代謝反應(yīng)，采用高效液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用法等測定方法對原性藥及代謝產(chǎn)物進(jìn)行測定，其中肝微粒體法較常見。

 

　　肝微粒體法進(jìn)行藥物體外代謝研究具有制備方便容易、重現(xiàn)性好、酶混合體易保存和孵育條件易優(yōu)化、*的亞酶底物、抑制劑和靈敏有效等優(yōu)點(diǎn)。上海美迪西在藥代動(dòng)力學(xué)體外研究方面有豐富的經(jīng)驗(yàn)，體外研究是指代謝穩(wěn)定性、P450誘導(dǎo)和抑制、代謝途徑研究、代謝產(chǎn)物鑒定等研究項(xiàng)目，涉及的動(dòng)物有大鼠、小鼠、兔、狗、猴子等。